C целью выбора оптимальной тактики ведения больных обострением хронического бронхита (ХБ) целесообразно выделять так называемые «инфекционные» и «неинфекционные» обострения ХБ, требующие соответствующего терапевтического подхода. Инфекционное обострение ХБ может быть определено, как эпизод респираторной декомпенсации, не связанной с объективно документированными другими причинами, и прежде всего с пневмонией.

Диагностика инфекционного обострения ХБ включает использование нижеперечисленных клинических, рентгенологических, лабораторных, инструментальных и других методов исследования больного:

– клиническое исследование больного;

– исследование бронхиальной проходимости (по данным ОФВ1);

– рентгенологическое исследование грудной клетки (исключить пневмонию);

– цитологическое исследование мокроты (подсчет количества нейрофилов, эпителиальных клеток, макрофагов);


– окраска мокроты по Граму;

– лабораторные исследования (лейкоцитоз, нейтрофильный сдвиг, увеличение СОЭ);

– бактериологическое исследование мокроты.

Указанные методы позволяют, с одной стороны, исключить синдромно–сходные заболевания (пневмония, опухоли и др.), а с другой – определить тяжесть и тип обострения ХБ.

Клиническая симптоматика обострений ХБ

– усиление кашля;

– увеличение количества отделяемой мокроты;

– изменение характера мокроты (увеличение гнойности мокроты);

– усиление одышки;

– усиление клинических признаков бронхиальной обструкции;

– декомпенсация сопутствующей патологи (сердечная недостаточность, артериальная гипертония, сахарный диабет и др.);

– лихорадка.

Каждый из указанных признаков может быть изолированным или сочетаться друг с другом, а также иметь различную степень выраженности, что характеризует тяжесть обострения и позволяет ориентировочно предположить этиологический спектр возбудителей. По некоторым данным, имеется связь между выделенными микроорганизмами и показателями бронхиальной проходимости у больных обострением хронического бронхита. По мере нарастания степени бронхиальной обструкции увеличивается доля грамотрицательных при уменьшени грамположительных микроорганизмов в мокроте больных обострением ХБ.

В зависимости от количества имеющихся симптомов различают раз ные типы обострения хронического бронхита, что приобретает важное прогностическое значение и может определять тактику лечения больных обострением ХБ (табл. 1).

 


Антибиотики первого ряда

При инфекционном обострении ХБ основным методом лечения является эмпирическая антибактериальная терапия (АТ). Доказано, что АТ способствует более быстрому купированию симптомов обострения ХБ, эрадикации этиологически значимых микроорганизмов, увеличению продолжительности ремиссии, снижению расходов, связанных с последующими обострениями ХБ [1,2,3,4].

Выбор антибактериального препарата при обострении ХБ

При выборе антибактериального препарата необходимо учитывать:

– клиническую ситуацию;

– активность препарата против основных (наиболее вероятных в данной ситуации) возбудителей инфекционного обострения заболевания;

– учет вероятности антибиотикорезистентности в данной ситуации;

– фармакокинетика препарата (проникновение в мокроту и бронхиальный секрет, время полувыведения и т.д.);

– отсутствие взаимодействия с другими медикаментами;

– оптимальный режим дозирования;

– минимальные побочные эффекты;

– стоимостные показатели.

Одним из ориентиров при эмпирической антибиотикотерапии (АТ) ХБ является клиническая ситуация, т.е. вариант обострения ХБ, тяжесть обострения, наличие и выраженность бронхиальной обструкции, различные факторы плохого ответа на АТ и т.д. Учет вышеуказанных факторов позволяет ориентировочно предположить этиологическую значимость того или иного микроорганизма в развитии обострения ХБ.


Клиническая ситуация позволяет также оценить вероятность антибиотикорезистентности микроорганизмов у конкретного больного (пенициллинорезистентность пневмококков, продукция H. influenzae (лактамазы), что может быть одним из ориентиров при выборе первоначального антибиотика.

Факторы риска пенициллинорезистентности пневмококков

– Возраст до 7 лет и свыше 60 лет;

– клинически значимая сопутствующая патология (сердечная недостаточность, сахарный диабет, хронический алкоголизм, заболевания печени и почек);

– частая и длительная предшествующая антибиотикотерапия;

– частые госпитализации и пребывание в местах призрения (интернаты).

Оптимальные фармакокинетические свойства антибиотика

– Хорошее проникновение в мокроту и бронхиальный секрет;

– хорошая биодоступность препарата;

– длительный период полувыведения препарата;

– отсутствие взаимодействия с другими медикаментами.

Среди наиболее часто назначаемых при обострениях ХБ аминопенициллинов оптимальной биодоступностью обладает амоксициллин, выпускающийся ОАО «Синтез» под торговой маркой Амосин®, ОАО «Синтез», г.


рган, который в связи с этим имеет преимущества перед ампициллином, имеющим довольно низкую биодоступность. При приеме внутрь амоксициллин (Амосин®) обладает высокой активностью против основных микроорганизмов, этиологически ассоциированных с обострением ХБ (Str. Pneumoniae, H. influenzae, M. cattharalis). Препарат выпускается по 0,25, 0,5 г №10 и в капсулах 0,25 №20.

В рандомизированном двойном слепом и двойном плацебо–контролируемом исследовании сравнивали эффективность и безопасность применения амоксициллина в дозе 1 г 2 раза в день (1 группа) и 0,5 г 3 раза в день (2 группа) у 395 больных обострением ХБ. Длительность лечения составляла 10 дней. Клиническая эффективность оценивалась на 3–5 день, 12–15 день и на 28–35 дни после окончания лечения. Среди ITT популяции (не полностью завершивших исследование) клиническая эффективность у больных 1 и 2 группа составляла 86,6% и 85,6% соответственно. В то же время в популяции РР (завершенность исследования согласно протоколу) – 89,1% и 92,6% соответственно. Клинический рецидив в популяциях ITT и РР отмечался у 14,2% и 13,4% в гр 1 и 12,6% и 13,7% во 2 группе. Статистическая обработка данных подтвердила сравнимую эффективность обоих режимов терапии. Бактериологическая эффективность в 1 и 2 группе cреди популяции ITT была отмечена у 76,2% и 73,7% [5].


Амоксициллин (Амосин®) переносится достаточно хорошо, за исключением случаев гиперчувствительности к бета–лактамным антибиотикам. Кроме того, у него практически отсутствует клинически значимое взаимодействие с другими медикаментами, назначаемыми больным ХБ как в связи с обострением, так и по поводу сопутствующей патологии.

Факторы риска плохого ответа на АТ при обострении ХБ

– Пожилой и старческий возраст;

– выраженные нарушения бронхиальной проходимости;

– развитие острой дыхательной недостаточности;

– сопутствующая патология;

– частые предшествующие обострения ХБ (более 4 раз в год);

– характер возбудителя (антибиотикорезистентные штаммы, Ps. aeruginosa).

Основные варианты обострения ХБ и тактика АТ

Простой хронический бронхит:

Простой хронический бронхит:

– возраст больных менее 65 лет;

– частота обострений менее 4 в год;

– увеличение объема и гнойности мокроты при обострениях;

– ОФВ1 более 50% от должного;

– основные этиологически значимые микроорганизмы: St. pneumoniae H. influenzae M. cattarhalis (возможна резистентность к b-лактамам).

 

Антибиотики первого ряда:

Аминопенициллины (амоксициллин (Амосин®)) 0,5 г х 3 раза внутрь, ампициллин 1,0 г х 4 раза в сутки внутрь). Сравнительная характеристика ампициллина и амоксициллина (Амосин®) представлена в таблице 2.

 


Антибиотики первого ряда

Макролиды (азитромицин (Азитромицин – АКОС, ОАО «Синтез», г. Курган) 0,5 г в сутки в первый день, затем 0,25 г в сутки в течение 5 дней, кларитромицин 0,5 г х 2 раза в сутки внутрь.

Тетрациклины (доксициклин 0,1 г 2 раза в сутки) могут использоваться в регионах с невысокой резистентностью пневмококка.

 

Альтернативные антибиотики:

Защищенные пенициллины (амоксициллин/клавулановая кислота 0,625 г каждые 8 часов внутрь, ампициллин/сульбактам (Сультасин®, ОАО «Синтез», г. Курган) 3 г х 4 раза в сутки),

Респираторные фторхинолоны (спарфлоксацин 0,4 г один раз в сутки, левофлоксацин 0,5 г один раз в сутки, моксифлоксацин 0,4 г один раз в сутки).

Осложненный хронический бронхит:

– возраст старше 65 лет;

– частота обострений более 4 раз в год;

– увеличение объема и гнойности мокроты при обострениях;

– ОФВ1 менее 50% от должного;

– частая сопутствующая патология;

– более выраженные симптомы обострения;

– основные этиологически значимые микроорганизмы: те же, что и в 1 группе + St. aureus + грамотрицательная флора (K. pneumoniae), частая резистентность к b-лактамам.

 

Антибиотики первого ряда:

 


  • Защищенные пенициллины (амоксициллин/клавулановая кислота 0,625 г каждые 8 часов внутрь, ампициллин/сульбактам 3 г х 4 раза в сутки в/в);
  • Цефалоспорины 1–2 поколения (цефазолин 2 г х 3 раза в сутки в/в, цефуроксим 0,75 г х 3 раза в сутки в/в;
  • «Респираторные» фторхинолоны с антипневмококковой активностью (спарфлоксацин 0,4 г один раз в сутки, моксифлоксацин 0,4 г в сутки внутрь, левофлоксацин 0,5 г в сутки внутрь).

 

Альтернативные антибиотики:

Цефалоспорины 3 поколения (цефотаксим 2 г х 3 раза в сутки в/в, цефтриаксон 2 г один раз в сутки в/в).

Хроническая гнойный бронхит:

– возраст любой;

– постоянное выделение гнойной мокроты;

– частая сопутствующая патология;

– частое наличие бронхоэктазов;

– ОФВ1 менее 50%;

– тяжелая симптоматика обострения, нередко с развитием острой дыхательной недостаточности;

– основные этиологически значимые микроорагинизмы: те же, что и во 2 группе + Enterobactericae, P. aeruginosa.

 

Антибиотики первого ряда:

 

  • Цефалоспорины 3 поколения (цефотаксим 2 г х 3 раза в сутки в/в, цефтазидим 2 г х 2–3 раза в сутки в/в, цефтриаксон 2 г один раз в сутки в/в);
  • Респираторные фторхинолоны (левофлоксацин 0,5 г один раз в сутки, моксифлоксацин 0,4 г один раз в сутки).

 

Альтернативные антибиотики:

«Грамотрицательные» фторхинолоны (ципрофлоксацин 0,5 г х 2 раза внутрь или 400 мг в/в х 2 раза в сутки);

Цефалоспорины 4 поколения ( цефепим 2 г х 2 раза в сутки в/в);

Антисинегнойные пенициллины (пиперациллин 2,5 г х 3 раза в сутки в/в, тикарциллин/клавулановая кислота 3,2 г х 3 раза в сутки в/в);

Меропенем 0,5 г х 3 раза в сутки в/в.

В большинстве случаев обострений ХБ антибиотики следует назначать внутрь. Показаниями для парентерального применения антибиотиков являются:

– нарушения со стороны желудочно–кишечного тракта;

– тяжелое обострение заболевания ХБ;

– необходимость в ИВЛ;

– низкая биодоступность перорального антибиотика;

– некомплаентность больных.

Длительность АТ при обострениях ХБ составляет 5–7 дней. Доказано, что 5–дневные курсы лечения оказываются не менее эффективными, чем более продолжительное применение антибиотиков [6,7,8].

В случаях отсутствия эффекта от применения антибиотиков первого ряда проводится бактериологическое исследование мокроты или БАЛЖ и назначаются альтернативные препараты с учетом чувствительности выявленного возбудителя.


При оценке эффективности АТ обострений ХБ основными критериями являются:

– непосредственный клинический эффект (темпы регрессии клинических симптомов обострения, динамика показателей бронхиальной проходимости;

– бактериологическая эффективность (достижение и сроки эрадикации этиологически значимого микроорганизма);

– отдаленный эффект (длительность ремиссии, частота и выраженность последующих обострений, госпитализация, потребность в антибиотиках);

– фармакоэкономический эффект с учетом показателя стоимость препарата/эффективность лечения.

В таблице 3 приведены основные характеристики пероральных антибиотиков, использующихся для лечения обострений ХБ.

 

Антибиотики первого ряда

 

Литература:

1 Anthonisen NR, Manfreda J, Warren CP, Hershfield ES, Harding GK, Nelson NA. Antibiotic therapy in exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease. Ann. Intern. Med. 1987; 106; 196–204

2 Allegra L,Grassi C, Grossi E, Pozzi E. Ruolo degli antidiotici nel trattamento delle riacutizza della bronchite cronica. Ital.J.Chest Dis. 1991; 45; 138–48


3 Saint S, Bent S, Vittinghof E, Grady D. Antibiotics in chronic obstructive pulmonary disease exacerbations. A meta–analisis. JAMA. 1995; 273; 957–960

4. Р Adams S.G, Melo J.,Luther M., Anzueto A. – Antibiotics are associated with lower relapse rates in outpatients with acute exacerbations of COPD. Chest, 2000, 117, 1345–1352

5. Georgopoulos A.,Borek M.,Ridi W. – Randomised, double–blind,double–dummy study comparing the efficacy and safety of amoxycillin 1g bd with amoxycillin 500 mg tds in the treatment of acute exacerbations of chronic bronchitis JAC 2001,47, 67–76

6. Langan С., Clecner В., Cazzola C.M., et al. Short–course cefuroxime axetil therapy in the treatment of acute exacerbations of chronic bronchitis. Int J Clin Pract 1998; 52:289–97.),

7. Wasilewski M.M., Johns D., Sides G.D. Five–day dirithromycin therapy is as effective as 7–day erythromycin therapy for acute exacerbations of chronic bronchitis. J Antimicrob Chemother 1999; 43:541–8.

8. Hoepelman I.M., Mollers M.J., van Schie M.H., et al. A short (3–day) coarse of azithromycin tablets versus a 10–day course of amoxycillin–clavulanic acid (co–amoxiclav) in the treatment of adults with lower respiratory tract infections and the effect on long–term outcome. Int J Antimicrob Agents 1997; 9:141–6.)

9. R.G. Masterton, C.J. Burley, . Randomized, Double–Blind Study Comparing 5– and 7–Day Regimens of Oral Levofloxacin in Patients with Acute Exacerbation of Chronic Bronchitis International Journal of Antimicrobial Agents 2001;18:503–13.)

10.Wilson R., Kubin R., Ballin I., et al. Five day moxifloxacin therapy compared with 7 day clarithromycin therapy for the treatment of acute exacerbations of chronic bronchitis. J Antimicrob Chemother 1999; 44:501–13 )

Источник: www.rmj.ru

Антибиотики широкого спектра (АБШС)

Данная категория противомикробных препаратов включает вещества, активные в отношении грамотрицательных организмов и грамположительных. Первые являются возбудителями кишечных заболеваний, воспалительных патологий мочеполовой и дыхательной систем. Грамположительные организмы часто вызывают раневые инфекции и опосредуют возникновение послеоперационных осложнений в хирургии.

Список АБШС разного времени выпуска

Некоторые антибиотики широкого спектра последнего поколения активны и против протозойных инфекций. Примером являются производные нитроимидазола – тинидазол, орнидазол и метронидазол. Наиболее широкое распространение получил метронидазол ввиду ценовой доступности. Его классовый аналог — тинидазол — аналогичен по спектру противомикробной активности, но не применяется парентерально. В целом все группы антибиотиков широкого спектра представлены так:

  • природные пенициллины;
  • ингибиторзащищенные аминопенициллины;
  • антисинегнойные пенициллины, в том числе и ингибиторзащищенные;
  • цефалоспорины III поколения, цефалоспорины IV поколения;
  • группа аминогликозидов;
  • антибиотики тетрациклинового ряда;
  • макролидные антибиотики;
  • антибиотики ряда карбапенемов;
  • хлорамфеникол;
  • фосфомицин;
  • рифампицин;
  • диоксидин;
  • сульфаниламиды;
  • хинолоны, фторхинолоны;
  • группа нитрофуранов;
  • антибиотики ряда нитроимидазола.

В данном списке не приводятся названия групп антибиотиков узкого спектра. Они специфичны для небольшого количества микробов и эффективны против них. Препараты узкого спектра не могут использоваться для лечения суперинфекций и не применяются эмпирически. Их используют как антибиотики первого ряда при установленном виде возбудителя.

Перечень АБШС последних поколений

Приведенные выше противомикробные средства относятся к препаратам широкого спектра. Это полный перечень групп веществ, обладающих активностью против грамположительных и грамотрицательных микробов. Однако в списке присутствуют как антибиотики последнего поколения, так и более ранние представители группы. Из числа приведенных выше представителями последних поколений являются следующие группы препаратов:

  • аминопенициллины, устойчивые к бета-лактамазе («Сульбактам», «Ампициллин», «Клавуланат», «Амоксициллин»);
  • цефалоспорины III и IV поколений («Цефотаксим», «Цефоперазон», «Цефтазидим», «Цефтриаксон», «Цефпиром», «Цефепим»);
  • аминогликозидные антибиотики III поколения («Амикацин», «Нетилмицин»);
  • 14- и 15-членные полусинтетические макролиды («Рокситромицин», «Кларитромицин», «Азитромицин»);
  • 16-членные природные макролидные антибиотики («Мидекамицин»);
  • фторхинолоны III и IV поколений («Левофлоксацин», «Спарфлоксацин», «Гатифлоксацин», «Тровафлоксацин», «Моксифлоксацин»);
  • карбапенемы («Меропенем», «Имипинем-циластатин», «Эртапенем»);
  • нитрофураны («Нитрофурантоин», «Фуразидин», «Эрсефурил»).

Препараты антибиотиков, исключенные из списка

Указанные ранее защищенные антисинегнойные пенициллины обладают широким спектром активности, однако применяются только против синегнойной палочки ввиду необходимости уменьшения вероятного контакта последней с современным и мощным антибиотиком. Этим предупреждается риск развития лекарственной резистентности бактерии. Наибольшую эффективность против синегнойной инфекции проявляет «Тазобактам». Изредка «Пиперациллин» или «Клавуланат» используются как антибиотики последнего поколения при пневмонии, вызванной госпитальным штаммом возбудителя.

Также в данном списке отсутствуют антибиотики последнего поколения группы природных и антистафилококковых пенициллинов. Первые не могут применяться в амбулаторном лечении из-за необходимости частого внутривенного или внутримышечного введения. Форм, позволяющих принимать их перорально, не существует. Схожая ситуация сложилась и с цефалоспоринами. Имея одинаковый спектр активности, что и пенициллины, они не могут применяться перорально из-за разрушения в желудке.

Цефалоспорины и пенициллины парентерального применения — это эффективные антибиотики последнего поколения при пневмонии. Ученые НАН РБ достигли успеха в разработке лекарственной формы их энтерального применения. Однако результаты исследований пока не применены на практике, и препараты данного ряда могут применяться пока лишь в работе стационарных учреждений здравоохранения.

Высокоэффективные антибиотики для детей

Исследуя антибиотики последнего поколения, перечень препаратов, рекомендованных для детей, существенно сужается. В детском возрасте могут применяться только представители ряда аминопенициллинов («Амоксициллин» , «Клавуланат»), цефалоспоринов («Цефтриаксон», «Цефепим»), макролидов («Азитромицин», «Мидекамицин», «Рокситромицин», «Кларитромицин»). Фторхинолоновые антибиотики, карбапенемы и нитрофураны невозможно применять из-за угнетения роста костей, печеночной и почечной токсичности.

Системные нитрофураны не применяются из-за отсутствия научных данных, подтверждающих безопасность лечения. Исключением является только «Фурациллин», пригодный для местной обработки ран. Современные и высокоэффективные антибиотики для детей последнего поколения следующие: макролиды, пенициллины, цефалоспорины (названия препаратов представлены выше). Остальные группы противомикробных препаратов применять не рекомендуется из-за токсического эффекта и нарушения развития скелета.

АБШС для беременных женщин

Согласно классификации FDA (США), в лечении беременных женщин можно применять только некоторые антибиотики последнего поколения, список которых крайне мал. Они относятся к категориям А и В, то есть их опасность не подтверждена либо отсутствует тератогенное воздействие при исследовании на животных.

Вещества с недоказанными эффектами на плод, а также с наличием токсического эффекта могу использоваться лишь в случае преобладания терапевтического эффекта над побочным (категория C и D). Препараты категории X отличаются доказанным тератогенным воздействием на плод, потому при необходимости их применения обязательно прерывание беременности.

Во время беременности применяются следующие антибиотики последнего поколения широкого спектра действия в таблетках: защищенные аминопенициллины («Амоклав», «Амоксиклав»), цефалоспорины («Цефазолин», «Цефтриаксон», «Цефепим»). Макролиды («Азитромицин», «Кларитромицин», «Мидекамицин», «Рокситромицин») разрешается использовать в третьем триместре вынашивания ввиду того, что их тератогенный эффект пока не полностью изучен, и о его отсутствии нельзя говорить однозначно. Также у беременных женщин безопасно применение пенициллиновых антибиотиков при отсутствии аллергии.

Применение антибиотиков при лечении бронхита

Все антибиотики последнего поколения широкого спектра действия, теоретически, могут применяться при бронхите и пневмонии, если их фармакодинамические характеристики оптимальны для этого. Однако существуют оптимальные схемы рационального лечения таких заболеваний. Они учитывают варианты удачных комбинаций противомикробных препаратов с целью широкого охвата микробных штаммов.

Нитрофураны, производные нитроимидазола и сульфаниламиды нерационально применять при воспалительных заболеваниях респираторной системы. Наиболее удачной комбинацией при бронхите или пневмонии легкого течения является защищенный аминопенициллин с макролидом («Амоклав» + «Азитромицин»). Затяжные бронхиты требуют назначения цефалоспорина вместо аминопенициллина («Цефтриаксон» + «Азитромицин»). В данной схеме макролид может быть заменен на другой классовый аналог: на «Мидекамицин», «Кларитромицин» или «Рокситромицин».

Все указанные антибиотики последнего поколения при бронхите оказывают выраженный эффект, хотя клинические признаки заболевания могут продолжать присутствовать. Критерий эффективности лечения – появление кашля с постепенно очищаемой мокротой и купирование лихорадки. При ХОБЛ также ослабевает одышка, улучшается аппетит, уменьшается частота кашлевых позывов.

Эффективное лечение пневмонии

Пневмония легкой степени лечится по принципу бронхита, но с применением цефалоспорина и макролида. При среднетяжелой или тяжелой пневмонии внегоспитального происхождения назначается цефалоспорин («Цефтриаксон» или «Цефепим») с представителем ряда фторхинолонов («Ципрофлоксацин» или «Левофлоксацин»). Эти антибиотики последнего поколения широкого спектра действия хорошо подавляют внегоспитальную микрофлору, а эффект их применения заметен на вторые сутки лечения.

Современные антибиотики последнего поколения при пневмонии (названия представлены выше) воздействуют на возбудителя, подавляя его жизнедеятельность или убивая его. Первые вещества называются бактериостатиками, а вторые бактерицидными препаратами. Цефалоспорины, аминопенициллины и фторхинолоны – бактерицидные вещества, а макролиды – бактериостатики. Причем комбинирование антибиотиков преследует цель не только расширить спектр активности, но и соблюсти правила совмещения: один бактерицидный препарат с одним бактериостатическим.

Лечение тяжелых пневмоний в ОИТР

В интенсивной терапии, где могут находиться пациенты с тяжелыми пневмониями и дистресс-синдромом на фоне интоксикации. Основной вклад в тяжесть состояния таких пациентов вносит патогенная микрофлора, устойчивая к большинству противомикробных препаратов. В таких ситуациях применяются карбапенемы («Имипинем-циластатин», «Тиенам», «Меропенем»), недопустимые для использования в амбулаторных условиях.

Лечение гайморита и синусита

Современные антибиотики последнего поколения при гайморите или синусите применяются для уничтожения микробов. В таких случаях может использоваться один бактерицидный антибиотик. Однако при гайморите основную сложность составляет доступ противомикробного препарата к месту воспаления. Поэтому наиболее часто применяется препарат цефалоспоринового ряда. Примером является «Цефтриаксон» или «Цефепим». Также может назначаться фторхинолон III поколения – «Левофлоксацин».

Лечение ангины современными противомикробными средствами

Антибиотики последнего поколения при ангине назначаются с той же целью. Причем и при гайморите, и при тонзиллите могут использоваться одни и те же противомикробные средства. Разница только в том, что в случае с воспалением миндалин можно также применять и антисептики, к примеру, «Фурациллин» – препарат ряда нитрофуранов. Хотя при ангине также могут успешно применяться аминопенициллины, защищенные сульбактамом или клавулановой кислотой («Амоклав», «Амоксиклав», «Оспамокс»). Причем назначаться препараты должны на 10-14 дней.

Терапия пиелонефрита и инфекций мочеполовой системы

Ввиду обсемененности мочевыводящих путей микробами, антибиотики последнего поколения при пиелонефрите необходимы для их лечения. Наибольшую терапевтическую ценность здесь имеют цефалоспорины, фторхинолоны и нитрофураны. Цефалоспорины применяются при сравнительно легком течении пиелонефрита, а фторхинолоны («Ципрофлоксацин», «Левофлоксацин», «Офлоксацин», «Моксифлоксацин») – при ухудшении состояния на фоне уже проводимой терапии.

Наиболее удачным препаратом, пригодным как для монотерапии, так и для комбинирования с «Цефтриаксоном», является любой представитель ряда нитрофуранов — «Фурамаг»). Также может применяться хинолон – «Налидиксовая кислота». Последние создают высокие концентрации в моче и действуют активно против возбудителей мочеполовых инфекций. Также изредка при гарднеллезе и дисбактериозе влагалища применяется «Метронидазол».

Лекарственная устойчивость и ее влияние

В связи с постоянным изменением генетического материала микроорганизмов, в основном бактерий, эффективность многих противомикробных существенно снижается. Приобретая устойчивость к препаратам, бактерии получают способность выживать в организме человека, опосредуя ухудшения состояния при инфекционных заболевания. Это вынуждает исследователей искать и внедрять в практику новые антибиотики последнего поколения.

Всего за период существования противомикробных средств разработано уже около 7000 веществ, определенным образом используемых в медицине. Часть из их вышли из применения из-за клинически важных побочных эффектов или из-за приобретения микробами устойчивости по отношению к ним. Потому на сегодняшний день в медицине применятся порядка 160 препаратов. Около 20 из них – это антибиотики последнего поколения, названия которых часто появляются в медицинских руководствах по антимикробной терапии инфекционных заболеваний.

Источник: FB.ru

Список антибиотиков широкого спектра действия

Начнем с популярных антибиотиков широкого спектра действия пенициллинового ряда.

trusted-source[34], [35], [36], [37], [38]

Амоксициллин

Препарат относится к классу полусинтетических антибиотиков пенициллинового ряда широкого спектра действия 3 поколения. С его помощью лечат многие инфекционные патологии ЛОР-органов, кожи, желчных путей, бактериальные заболевания дыхательной, мочеполовой и костно-мышечной систем. Применяется он в комплексе с другими АМП и для терапии воспалительных патологий ЖКТ, вызванных бактериальной инфекцией (печально известная Helicobacter pylori).

Активное вещество – амоксициллин.

Антибиотики первого ряда

Фармакодинамика

Как и другие пенициллины, Амоксициллин обладает выраженным бактерицидным эффектом, разрушая клеточную оболочку бактерий. Такое действие он оказывает на грамположительные (стрептококки, стафилококки, клостридии, большая часть коринобактерий, эубактерии, возбудители сибирской язвы и рожи) и грамотрицательные аэробные бактерии. Тем не менее, препарат остается неэффективным по отношению к штаммам, способным вырабатывать пенициллазу (она же бета-лактамаза), поэтому в некоторых случаях (например, при остеомиелите) его применяют совместно с клавулановой кислотой, защищающей Амоксициллин» от разрушения.

Фармакокинетика

Препарат считается устойчивым к воздействию кислоты, поэтому принимается перрорально. При этом он в краткие сроки всасывается в кишечнике и распространяется по тканям и жидкостям организма, включая мозг и спин-мозговую жидкость. Спустя 1-2 часа можно наблюдать максимальную концентрацию АМП в плазме крови. При нормальном функционировании почек период полувыведения препарата составит от 1 до 1,5 часов, в противном случае процесс может затянуться до 7-20 часов.

Выводится из организма препарат в основном посредством почек (порядка 60%), некоторая часть в первоначальном виде удаляется с желчью.

Использование во время беременности

Амоксициллин допускается к применению во время беременности, поскольку токсические эффекты у пенициллинов слабы. Однако врачи предпочитают обращаться к помощи антибиотика лишь в том случае, если болезнь угрожает жизни будущей матери.

Способность антибиотика проникать в жидкости, включая грудное молоко, требует на период лечения препаратом перевода малыша на молочные смеси.

Противопоказания к применению

Из-за того, что пенициллины в целом относительно безопасны, противопоказаний к применению у препарата совсем немного. Его не назначают при гиперчувствительности к компонентам лекарства, при непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов, а также при таких инфекционных патологиях как мононуклеоз и лимфолейкоз.

Побочные действия

В первую очередь Амоксициллин славится возможностью развития аллергических реакций различной степени тяжести, начиная от высыпаний и зуда на коже и заканчивая анафилактическим шоком и отеком Квинке.

Препарат проходит вдоль ЖКТ, поэтому может вызвать неприятные реакции и со стороны пищеварительной системы. Чаще всего это тошнота и понос. Изредка может развиваться колит и молочница.

Печень не прием препарата может отреагировать повышением печеночных ферментов. В редких случаях развивается гепатит или желтуха.

Головную боль и бессонницу препарат вызывает редко, как, впрочем, и изменение в составе мочи (появление кристаллов солей) и крови.

Способ применения и дозы

Препарат в продаже можно найти в виде таблеток, капсул и гранул для приготовления суспензии. Принимать его можно вне зависимости от приема пищи с интервалом в 8 часов (при патологиях почек -12 часов). Разовая доза в зависимости от возраста колеблется от 125 до 500 мг (для малышей до 2 лет – 20 мг на кг).

Передозировка

Передозировка может наблюдаться при превышении допустимых доз препарата, однако обычно она сопровождается лишь появлением более выраженных побочных эффектов. Терапия заключается в промывании желудка и приеме сорбентов, в тяжелых случаях прибегают к гемодиализу.

Взаимодействия с другими препаратами

Амоксицилин оказывает негативное воздействие на эффективность оральных противозачаточных средств.

Нежелателен одновременный прием препарата с пробенецидом, аллопуринолом, антикоагулянтами, антацидами, антибиотиками с бактериостатическим действием.

Условия хранения

Хранить препарат рекомендуется при комнатной температуре в сухом и затемненном помещении. Беречь от детей.

Срок годности

Срок годности препарата любой из форм выпуска составляет 3 года. Приготовленную из гранул суспензию можно хранить не более 2 недель.

trusted-source[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Амоксиклав

Комбинированный препарат пенициллинового ряда нового поколения. Представитель защищенных пенициллинов. Имеет в своем составе 2 действующих вещества: антибиотик амоксициллин и ингибитор пенициллазы клавуоновая кислота, обладающая небольшим противомикробным эффектом.

Антибиотики первого ряда

Фармакодинамика

Препарат обладает выраженным бактерицидным действием. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к незащищенным бета-лактамам.

Фармакокинетика

Оба активные вещества быстро всасываются и проникают во все среды организма. Максимальная их концентрация отмечается спустя час после введения. Период полувыведения колеблется от 60 до 80 минут.

Амоксицилин выводится в неизмененном виде, а клавуоновая кислота метабилизируется в печени. Выводится последняя при помощи почек, как и амоксициллин.  Однако незначительную часть ее метаболитов можно обнаружить в фекалиях и выдыхаемом воздухе.

Использование во время беременности

По жизненно важным показаниям допускается применение в период беременности. При грудном вскармливании нужно учитывать, что оба компонента препарата способны проникать в грудное молоко.

Противопоказания к применению

Препарат не применяется при  нарушениях функции печени, особенно связанных с приемом любого из действующих веществ, что отмечено в анамнезе. Не назначают Амоксиклав и при гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также если в прошлом отмечались реакции непереносимости бета-лактамов. Инфекционный мононулеоз и лимфолейкоз также относятся к противопоказаниям относительно данного препарата.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата идентичны тем, что наблюдаются во время приема Амоксициллина. От них страдают не более 5% пациентов. Самые частые симптомы: тошнота, диарея, различные аллергические реакции, вагинальный кандидоз (молочница).

Способ применения и дозы

Препарат в форме таблеток принимаю вне зависимости от приема пищи. Таблетки растворяют в воде или разжевывают, запивая водой в количестве ½ стакана.

Обычно разовая доза препарата равна 1 таблетке. Интервал между приемами составляет 8 или 12 часов в зависимости от массы таблетки (325 или 625мг) и степени тяжести патологии. Детям до 12 лет дают препарат в виде суспензии (10 мг на кг за 1 прием).

Передозировка

При передозировке препаратом угрожающих жизни симптомов не наблюдается. Обычно все ограничивается болью в области живота, поносом, рвотой, головокружениями, нарушениями сна.

Терапия: промывание желудка плюс сорбенты или гемодиализ (очистка крови).

Взаимодействия с другими препаратами

Нежелательно принимать препарат одновременно с антикоагулянтами, диуретиками, НВПС, аллопуринолом, фенилбутазоном, метотриексатом, дисульфирамом, пробенецидом из-за развития побочных эффектов.

Параллельный прием с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, рифампицином, сульфаниламидами и антибиотиками с бактериостатическим действием снижает эффективность препарата. Он сам снижает эффективность противозачаточных средств.

Условия хранения

Хранить препарат нужно при комнатной температуре вдали от источников влаги и света. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата при соблюдении вышеуказанных требований составит 2 года.

Что касается препарата «Аугментин», то он является полным аналогом «Амоксиклава» с теми же показаниями и способом применения.

Теперь перейдем в не менее популярной группе антибиотиков широкого спектра действия – цефалоспоринам.

trusted-source[47], [48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55], [56]

Цефтриаксон

Среди антибиотиков 3 поколения цефалоспоринов он является большим любимчиком у терапевтов и пульмонологов, особенно когда речь заходит о тяжело протекающих патологиях, склонных к осложнениям. Это препарат с ярко выраженным бактерицидным действием, активным веществом которого является цефтриаксон натрия.

Антибиотики первого ряда

Антибиотик активен в отношении огромнейшего списка патогенных микроорганизмов, в том числе многих гемолитических стрептококков, считающихся наиболее опасными возбудителями болезней. К нему остаются чувствительными большинство штаммов, продуцирующих ферменты против пенициллинов и цефалоспоринов.

В связи с этим препарат показан при многих патологиях органов брюшной полости, инфекциях, поражающих костно-мышечную, мочеполовую и дыхательную систему. С его помощью лечат сепсис и менингит, инфекционные патологии у ослабленных пациентов, проводят профилактику инфекций до и после операций.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства препарата находятся в большой зависимости от введенной дозы. Постоянным остается лишь период полувыведения (8 часов). Максимальная концентрация препарата в крови при внутримышечном введении наблюдается спустя 2-3 часа.

Цефтриаксон хорошо проникает в различные среды организма и сохраняет достаточную для уничтожения большинства бактерий концентрацию в течение суток. Метаболизируется в кишечнике с образованием неактивных веществ, выводится в равных количествах с мочой и желчью.

Использование во время беременности

Препарат применяют в тех случаях, если есть реальная угроза жизни будущей мамы. От грудного вскармливания на время лечения препаратом нужно отказаться. Такие ограничения связаны с тем, что цефтриаксон способен проходить сквозь плацентарный барьер и проникать в грудное молоко.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при тяжелых патологиях печени и почек с нарушениями их функций, патологиях ЖКТ , затрагивающих кишечник, особенно если они связаны с приемом АМП, при гиперчувствительности к цефалоспоринам. В педиатрии не применяют для лечения новорожденных, у которых диагностирована гипербилирубинемия, в гинекологии – в первом семестре беременности.

Побочные действия

Частота появления нежелательных эффектов во время приема препарата не превышает 2%. Чаще всего отмечаются тошнота, рвота, понос, стоматит, обратимые изменения в составе крови, кожные аллергические реакции.

Реже головная боль, обмороки, повышение температуры, тяжелые аллергические реакции, кандидоз. Изредка может возникать воспаление в месте введения, болевые ощущения при в/м введении убираются при помощи ледокаина, вводимого в одном шприце с цефтриаксоном.

Способ применения и дозы

Обязательным считается проведение пробы на переносимость цефтриаксона и лидокаина.

Препарат может вводиться внутримышечно и внутривенно (инъекции и инфузии). При в/м введении препарат разводят в 1% растворе ледокаина, при в/в: в случае уколов используют воду для инъекций, для капельниц – один из растворов (физраствор, растворы глюкозы, левулезы, декстрана в глюкозе, воду для инъекций).

Обычная дозировка для пациентов старше 12 лет составляет 1 или 2 г порошка цефтриаксона (1 или 2 флакона). Детям препарат вводится из расчета 20-80 мг на кг веса, при этом учитывается возраст пациента.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются нейротоксические эффекты и усиление побочных действий, вплоть до судорог и спутанности сознания. Лечение проводится в условиях стационара.

Взаимодействия с другими препаратами

Опытным путем был отмечен антагонизм между цефтриаксоном и хлорамфениколом. Физическая несовместимость наблюдается и с аминогликозидами, поэтому при комбинированной терапии препараты вводят отдельно.

Препарат не смешивают с растворами, содержащими кальций (растворы Гартмана, Рингера и др.). Не рекомендуется одновременное введение цефтриаксона с ванкомицином, флуконазолом или амзакрином.

Условия хранения

Флаконы с препаратом нужно хранить при комнатной температуре, защитив их от света и влаги. Готовый раствор можно сохранять в течение 6 часов, а при температуре порядка 5оС он сохраняет свои свойства в течение суток. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения антибиотика в порошке составляет 2 года.

trusted-source[57], [58], [59], [60], [61], [62]

Цефотаксим

Один из цефалоспоринов 3 поколения, показывающий, как и другие, хороший бактерицидный эффект. Активное вещество – цефотаксим.

Применяется при тех же патологиях, что и предыдущий препарат, нашел широкое применение в терапии инфекционных заболеваний нервной системы, при заражении крови (септицемии) бактериальными элементами. Предназначен только для парентерального введения.

Активен в отношении многих, но далеко не всех бактериальных возбудителей.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация цефутаксима в крови наблюдается уже спустя полчаса, а бактерицидный эффект длится 12 часов. Период полувыведения колеблется от 1 до 1,5 часов.

Имеет хорошую проникающую способность. В процессе метаболизации образует активный метаболит, который выводится с желчью. Основная часть препарата в первоначальном виде выходит с мочой.

Использование во время беременности

Препарат запрещено использовать во время беременности (на любом сроке) и кормления грудью.

Противопоказания к применению

Не назначают при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и во время беременности. При непереносимости ледокаина препарат нельзя вводить внутримышечно. Не делают внутримышечные инъекции и детям младше 2 с половиной лет.

Побочные действия

Препарат может вызвать как легкие кожные реакции (покраснение и зуд), так и тяжелые аллергические (отек Квинке, бронхоспазм, а в отдельных случаях и анафилактический шок).

Некоторые пациенты отмечают боли в эпигастрии, нарушения стула, диспепсические явления. Отмечаются небольшие изменения в работе печени и почек, а также в лабораторных показателях крови. Иногда у пациенты жалуются на жар, воспаление в месте введения препарата (флебит), ухудшение состояния в следствие развития суперинфекции (повторное заражение видоизмененной бактериальной инфекцией).

Способ применения и дозы

После проведения теста на чувствительность к цефотаксиму и лидокаину препарат назначают в дозировке 1 г (1 флакон с порошком) каждые 12 часов. При тяжелых инфекционных поражениях лекарство вводят по 2 г через каждые 6-8 часов. Доза для новорожденных и недоношенных детей составляет 50-100 мг на кг веса. Также рассчитывается дозировка и для детей старше 1 месяца. Малышам до 1 месяца назначают 75-150 мг/кг в сутки.

Для внутривенных уколов препарат разводят в воде для инъекций, для капельного введения (в течение часа) – в физрастворе.

Передозировка

Передозировка препаратом может вызвать поражение мозговых структур (энцефалопатию), которое считается обратимым при соответствующем профессиональном лечении.

Взаимодействия с другими препаратами

Нежелательно применять препарат одновременно с другими видами антибиотиков (в одном шприце). Аминогликозиды и мочегонные препараты могут усиливать токсическое воздействие антибиотика на почки, поэтому комбинированная терапия должна проводиться с контролем состояния органа.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС в сухом затемненном помещении. Готовый раствор в условиях комнатной температуры может храниться до 6 часов, при температуре от 2 до 8оС – не более 12 часов.

Срок годности

Препарат в оригинальной упаковке можно сохранять до 2 лет.

trusted-source[63], [64], [65], [66], [67], [68], [69], [70], [71], [72]

Гепацеф

Этот препарат также относится к антибиотикам цефалоспоринового ряда 3 поколения. Он предназначен для парентерального введения по тем же показаниям, что и 2 вышеописанных препарата из этой же группы. Активное вещество – цефоперазон, оказывает заметное бактерицидное действие.

Несмотря на большую эффективность по отношению ко многим значимым патогенным микроорганизмам, многие бактерии, продуцируемые бета-лактамазу, сохраняют антибиотикорезистентность по отношению к нему, т.е. остаются нечувствительными.

Фармакокинетика

При разовом введении препарата уже отмечается высокое содержание активного вещества в жидких средах организма, таких как кровь, моча и желчь. Период полувыведения препарата не зависит от способа введения и составляет 2 часа. Выводится с мочой и желчью, причем в желчи его концентрация остается более высокой. Не накапливается в организме. Допускается и повторное введение цефоперазона.

Использование во время беременности

Допускается применение препарата в период беременности, но без особой необходимости его использовать не стоит. В грудное молоко попадает незначительная  часть цефоперазона, и все же кормление грудью в период лечения препаратом Гепацеф стоит ограничить.

Противопоказания к применению

Других противопоказаний к применению, помимо непереносимости антибиотиков цефалоспоринового ряда, у препарата не обнаружено.

Побочные действия

Кожные и аллергические реакции на препарат случаются нечасто и связаны в основном с гиперчувствительностью к цефалоспоринам и пенициллинам.

Могут отмечаться и такие симптомы, как тошнота, рвота, урежение стула, желтуха, аритмии, повышение АД (в редких случаях кардиогенный шок и остановка сердца), обострение чувствительности зубов и десен, тревожность и др. Возможно развитие суперинфекции.

Способ применения и дозы

После проведения кожной пробы на цефоперазон и лидокаин препарат можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно.

Обычная взрослая суточная дозировка колеблется от 2 до 4, что соответствует 2-4 флаконам препарата. Максимальная доза – 8 г. Вводить препарат нужно каждые 12 часов, равномерно распределяя суточную дозу.

В некоторых случаях проводилось введение препарата в больших дозах (до 16 г в сутки) с интервалом 8 часов, что не оказало отрицательного воздействия на организм пациента.

Суточная доза для ребенка, начиная с периода новорожденности, составляет 50-200 мг на кг веса. Максимально 12 г в сутки.

При в/м введении препарат разводят лидокаином, при в/в – водой для инъекций, физраствором, раствором глюкозы, раствором Рингера и другими растворами, содержащими вышеперечисленные жидкости.

Передозировка

Острых токсических эффектов препарат не оказывает. Возможно усиление побочных действий, появление судорог и других неврологических реакций вследствие попадания препарата в спинномозговую жидкость. В тяжелых случаях (например, при почечной недостаточности) лечение может проводиться посредством гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратами

Нельзя вводить препарат одновременно с аминогликозидами.

На время лечения препаратом нужно ограничить употребление спиртосодержащих напитков и растворов.

Условия хранения

Хранить препарат рекомендуется в родной упаковке при невысоких плюсовых температурах (до 8оС) в темном, сухом месте.

Срок годности

Препарат сохраняет свои свойства в течение 2 лет от даты выпуска.

Антибиотики из группы фторхинолонов выручают врачей при тяжелых инфекционных патологиях.

trusted-source[73], [74], [75], [76], [77], [78], [79]

Ципрофлоксацин

Популярный бюджетный антибиотик из группы фторхинолонов, который выпускается в виде таблеток, растворов и мази. Обладает бактерицидным действием по отношению ко многим анаэробам, хламидиям, микоплазме.

Антибиотики первого ряда

Имеет широкий спектр показаний к применению: инфекции органов дыхания, среднего уха, глаз, мочевыделительной и половой системы, органов брюшно полости. Применяется он и в терапии инфекционных патологий кожи и костно-мышечной системы, а также в профилактических целях у пациентов с осабленным иммунитетом.

В педиатрии применяется для лечения осложненного течения болезней, если существует реальный риск для жизни пациента, превышающий риск развития патологий суставов при лечении препаратом.

Фармакокинетика

При перроральном приеме препарата он быстро всасывается в кровь в начальном отделе кишечника и проникает в различные ткани, жидкости и клетки организма. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается спустя 1-2 часа.

Частично метаболизируестя с выделением малоактивных метаболитов с противомикробным действием. Выведением препарата занимаются в основном почки и кишечник.

Использование во время беременности

Препарат не применяют на любых сроках беременности в связи с риском повреждения хрящевой ткани у новорожденных. По этой же причине стоит отказаться от грудного вскармливания на период терапии препаратом, поскольку ципрофлоксацин свободно проникает в грудное молоко.

Противопоказания к применению

Препарат не применяют для лечения беременных и кормящих женщин. Перроральные формы препарата не применяют у людей с дефицитом глюозо-6-фосфатдегидрогеназы и пациентов младше 18 лет.

Запрещена терапия препаратом пациентов с гиперчувствительностью к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам.

Побочные действия

Обычно препарат переносится пациентами нормально. Лишь в отдельных случаях могут наблюдаться различные нарушения работы ЖКТ, включая кровотечения в желудке и кишечнике, головные боли, нарушения сна, шум в ушах и др. неприятные симптомы. Отмечаются редкие случаи развития аритмий и гипертонии. Аллергические реакции возникают также очень редко.

Может спровоцировать развитие кандидоза и дисбактериоза.

Способ применения и дозы

Перрорально и внутривенно (струйно или капельно) препарат применяют 2 раза в день. В первом случае разовая доза составляет от 250 до 750 мг, во втором – от 200 до 400 мг. Курс лечения от 7 до 28 дней.

Местное лечение глаза каплями: капают каждые 1-4 часа по 1-2 капли в каждый глаз. Подходит взрослым и детям, начиная с 1 года.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом при приеме внутрь  указывают на усиление его токсического эффекта: головная бол и головокружение, дрожь в конечностях, слабость, судороги, появление галлюцинаций и т.п. В больших дозах приводит к нарушению функции почек.

Лечение: промывание желудка, прием антацидов и рвотных препаратов, обильное питье (подкисленная жидкость).

Взаимодействия с другими препаратами

Бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндомицин и метронидазол усиливают действие препарата.

Не рекомендуется принимать ципрофлоксацин одновременно с сукральфатом, препаратами висмута, антацидами, витаминно-минеральными добавками, кофеином, циклоспорином, перроральными антикоагулянтами, тизанидином, аминофилином и теофилином.

Условия хранения

Хранить препарат рекомендуется при комнатной температуре (до 25оС). Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата не должен превышать 3 лет.

Ципролет — еще один популярный препарат из группы фторхинолонов, относящийся к категории антибиотиков широкого спектра действия. Этот препарат является недорогим аналогом препарата Ципрофлоксацин с тем же действующим веществом. Имеет подобные вышеназванному препарату показания к применению и формы выпуска.

Популярность антибиотиков следующей группы – макролидов – вызвана низкой токсичностью этих препаратов и относительной гипоаллергенностью. В отличие от вышеприведенных групп АМП они обладают свойством тормозить размножение бактериальной инфекции, но не уничтожают бактерии окончательно.

trusted-source[80], [81], [82], [83], [84]

Сумамед

Горячо любимый врачами антибиотик широкого спектра действия, который относится к группе макролидов. В продаже можно найти в виде таблеток и капсул. Но есть также формы препарата виде порошка для приготовления перроральной суспензии и лиофилизата для приготовления инъекционных растворов. Активное вещество – азитромицин. Ему свойственно бактериостатическое действие.

Антибиотики первого ряда

Препарат активен в отношении большинства анаэробных бактерий, хламидий, микоплазмы и др. Используется преимущественно для лечения инфекций органов дыхания и ЛОР-органов, а также при инфекционных патологиях кожи и мышечной ткани, ЗППП, болезнях ЖКТ, вызванных Хеликобактер пилори..

Фармакокинетика

Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается спустя 2-3 часа после его приема. В тканях содержание препарата в десятки раз выше, чем в жидкостях. Выводится из организма в течение длительного времени. Период полувыведения может составлять от 2 до 4 дней.

Выводится преимущественно с желчью и немного с мочой.

Использование во время беременности

Согласно опытам с животными негативного влияния на плод азитромицин не оказывает. И все же при лечении людей препарат стоит применять лишь в крайних случаях из-за недостатка информации касательно человеческого организма.

Концентрация азитромицина в грудном молоке не является клинически значимой. Но решение о грудном вскармливании в период терапии препаратом должно быть хорошо обдуманным.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при гиперчувствительности к азитромицину и другим макролизам, включая кетолиды, а также при почечной или печеночной недостаточности.

Побочные действия

Нежелательные реакции во время приема препарата наблюдаются всего у 1% больных. Это могут быть диспепсические явления, расстройства стула, ухудшение аппетита, развитие гастрита. Иногда отмечаются аллергические реакции, включая ангионевротический отек. Может вызвать воспаление почек или молочницу. Иногда прием лекарства сопровождается болями в сердце, головными болями, сонливостью, нарушениями сна.

Способ применения и дозы

Таблетки, капсулы и суспензию нужно принимать 1 раз в 24 часа. При этом 2 последние формы принимают либо за час до еды, либо спустя 2 часа после нее. Разжевывать таблетки не нужно.

Разовая взрослая доза препарата составляет 500 мг или 1 г в зависимости от патологии. Терапевтический курс – 3-5 дней. Дозировка для ребенка рассчитывается исходя из возраста и веса маленького пациента. Детям до 3 лет дают препарат в виде суспензии.

Использование лиофизилата подразумевает 2-х этапный процесс приготовления лечебного раствора. Сначала препарат разводят водой для инъекций и встряхивают, затем добавляют физраствор, р-р декстрозы или р-р Рингера. Вводится препарат только внутривенно в виде медленной инфузии (3 часа). Суточная доза обычно составляет 500 мг.

Передозировка

Передозировка препаратом проявляется в виде появления побочных действий препарата. Лечение симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами

Нельзя применять одновременно с препаратами спорыньи из-за развития сильных токсических эффектов.

Линкозамины и антацидные средства способны ослаблять действие препарата, а тетрациклины и хлорамфеникол – усиливать.

Нежелателен одновременный прием препарата с такими лекарствами, как гепарин, варфарин, эрготамин и его производные, циклосерил, метилпреднизолон, фелодипин. Непрямые антикоагулянты и средства, подвергающиеся микросомальному окислению, увеличивают токсичность азитромицина.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в сухом помещении с температурным режимом в пределах 15 -25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения капсул и таблеток составляет 3 года, порошка для перрорального приема и лиофизилата – 2 года. Приготовленная из порошка суспензия хранится не более 5 дней.

trusted-source[85], [86], [87], [88], [89]

Источник: ilive.com.ua

Общее описание

Антибиотики относятся к группе антисептических биологических препаратов. Представляют они собой продукты жизнедеятельности плесневелых и лучистых грибов, а также некоторых разновидностей бактерий. В настоящее время известно более 6000 природных антибиотиков. Помимо этого, существуют десятки тысяч синтетических и полусинтетических. Но практике применяется всего около 50 подобных препаратов.

Основные группы

Все такие препараты, существующие на данный момент, делятся на три большие группы:

  • антибактериальные;
  • противогрибковые;
  • противоопухолевые.

Помимо этого, по направленности действия данную разновидность медикаментов подразделяют на:

  • активные в отношении грамположительных бактерий;
  • противотуберкулезные;
  • активные в отношении и грамположительных, и грамотрицательных бактерий;
  • противогрибковые;
  • уничтожающие гельминтов;
  • противоопухолевые.

Классификация по типу воздействия на клетки микробов

В этом отношении существуют две основных группы антибиотиков:

  • Бактериостатические. Медикаменты этого вида подавляют развитие и размножение бактерий.
  • Бактерицидные. При использовании лекарств из этой группы происходит уничтожение уже имеющихся микроорганизмов.

Виды по химическому составу

Классификация антибиотиков по группам в этом случае производится следующим образом:

  • Пенициллины. Это самая старая группа, с которой, собственно, и началось развитие этого направления медикаментозного лечения.
  • Цефалоспорины. Данная группа используется очень широко и отличается высокой степенью устойчивости к разрушающему действию β-лактамаз. Так называют особые ферменты, выделяемые болезнетворными микроорганизмами.
  • Макролиды. Это самые безопасные и довольно-таки эффективные антибиотики.
  • Тетрациклины. Данные препараты используют в основном для лечения органов дыхания и мочевыводящих путей.
  • Аминогликозиды. Имеют очень большой спектр действия.
  • Фторхинолоны. Малотоксичные препараты бактерицидного действия.

Эти антибиотики используются в современной медицине чаще всего. Кроме них, существуют и некоторые другие: гликопептиды, полиены и т. д.

Антибиотики группы пенициллинов

Медикаменты этой разновидности являются фундаментальной базой абсолютно любого противомикробного лечения. Еще в начале прошлого века про антибиотики не знал никто. В 1929 году англичанином А. Флемингом было открыто самое первое такое средство – пенициллин. Основан принцип действия лекарств этой группы на подавлении синтеза белка стенок клеток возбудителя.

На настоящий момент различают всего три основные группы антибиотиков-пенициллинов:

  • биосинтетические;
  • полусинтетические;
  • полусинтетические широкого спектра действия.

Первую разновидность используют в основном для лечения болезней, вызванных стафилококками, стрептококками, менингококками и т. д. Назначены такие антибиотики могут быть, к примеру, при таких заболеваниях, как пневмония, инфекционные поражения кожи, гонорея, сифилис, газовая гангрена и т. д.

Антибиотики пенициллиновой группы полусинтетические чаще всего используют для лечения тяжелых стафилококковых инфекций. Такие препараты отличаются меньшей активностью в отношении воздействия на некоторые виды бактерий (к примеру, гонококков и менингококков), чем биосинтетические. Поэтому перед их назначением обычно производятся такие процедуры, как выделение и точная идентификация возбудителя.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия используются обычно в том случае, если больному не помогают традиционные антибиотики (левомицетин, тетрациклин и т. д.). К этой разновидности, относятся, к примеру, довольно-таки часто используемая амоксицилиновая группа антибиотиков.

Четыре поколения пенициллинов

В мед. практике на сегодняшний день используется четыре разновидности антибиотиков из группы пенициллинов:

  • Первое поколение – медикаменты естественного происхождения. Эта разновидность лекарств отличается очень узким спектром применения и не слишком хорошей устойчивостью к воздействию пенициллиназ (β-лактамаз).
  • Второе и третье поколение — антибиотики, в гораздо меньшей степени подверженные воздействию разрушающих ферментов бактерий, а поэтому более эффективные. Лечение с их использованием может проходить в достаточно короткие сроки.
  • К четвертому поколению относятся антибиотики пенициллиновой группы широкого спектра действия.

Самыми известными пенициллинами являются полусинтетические препараты «Ампициллин», «Карбенициллин», «Азоциллин», а также биосинтетический «Бензилпенициллин» и его дюрантные формы (бициллины).

Побочные действия

Хотя антибиотики данной группы относятся к малотоксичным препаратам, они наряду с благотворным влиянием могут действовать на организм человека и негативно. Побочные эффекты при их использовании бывают такими:

  • зуд и кожная сыпь;
  • аллергические реакции;
  • дисбактериоз;
  • тошнота и диарея;
  • стоматит.

Нельзя применять пенициллины одновременно с антибиотиками другой группы – макролидами.

Амоксицилиновая группа антибиотиков

Эта разновидность антимикробных препаратов относится к пенициллинам и используется для лечения заболеваний при инфицировании как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями. Применяться такие лекарства могут для лечения и детей, и взрослых. Чаще всего антибиотики на основе амоксициллина назначаются при инфекциях дыхательных путей и разного рода заболеваниях ЖКТ. Также их принимают при заболеваниях мочеполовой системы.

Используется амоксицилиновая группа антибиотиков и при различных инфекциях мягких тканей и кожных покровов. Побочные эффекты эти препараты могут вызывать такие же, как и другие пенициллины.

Группа цефалоспоринов

Действие лекарств этой группы также бактериостатическое. Их преимуществом перед пенициллинами является неплохая устойчивость к воздействию β-лактамаз. Классифицируют антибиотики группы цефалоспоринов на две основные группы:

  • принимаемые парентерально (минуя ЖКТ);
  • принимаемые перорально.

Помимо этого, цефалоспорины классифицируются на:

  • Препараты первого поколения. Отличаются нешироким спектром действия и не оказывают практически никакого действия на грамотрицательные бактерии. При этом такие лекарства с успехом используются при лечении заболеваний, вызванных стрептококками.
  • Цефалоспорины второго поколения. Более эффективны против грамотрицательных бактерий. Активны в отношении стафилококков и стрептококков, но не оказывают практически никакого воздействия на этерококки.
  • Препараты третьего и четвертого поколения. Эта группа лекарств очень устойчива к действию β-лактамаз.

Основным недостатком такого лекарства, как антибиотики группы цефалоспоринов, считается то, что при приеме внутрь они очень сильно раздражают слизистую ЖКТ (кроме препарата «Цефалексин»). Достоинством лекарств этой разновидности является гораздо меньшее по сравнению с пенициллинами количество вызываемых побочных эффектов. Чаще всего в медицинской практике используются препараты «Цефалотин» и «Цефазолин».

Негативное воздействие цефалоспоринов на организм

К побочным эффектам, иногда проявляющимся в процессе приема антибиотиков этого ряда, можно отнести:

  • негативное воздействие на почки;
  • нарушение кроветворной функции;
  • разного рода аллергии;
  • негативное влияние на ЖКТ.

Антибиотики группы макролидов

Помимо всего прочего, антибиотики классифицируются по степени избирательности действия. Некоторые способны негативно воздействовать только на клетки возбудителя, никак не затрагивая ткани человека. Другие могут оказывать на организм больного токсическое действие. Препараты группы макролидов считаются в этом плане самыми безопасными.

Существует две основные группы антибиотиков этой разновидности:

  • природные;
  • полусинтетические.

К основным преимуществам макролидов можно отнести высочайшую эффективность бактериостатического воздействия. Особенно активны они в отношении стафилококков и стрептококков. Помимо всего прочего, макролиды не влияют негативно на слизистую ЖКТ, а поэтому часто выпускаются в таблетках. Все антибиотики в той или иной степени влияют на иммунную систему человека. Некоторые виды – угнетающе, некоторые – благотворно. Антибиотики группы макролидов оказывают на организм больного положительное иммуномодулирующее воздействие.

Популярными макролидами являются «Азитромицин», «Сумамед», «Эритромицин», «Фузидин» и т. д.

Антибиотики группы тетрациклинов

Лекарства этой разновидности впервые были открыты в 40-е годы прошлого столетия. Самый первый тетрациклиновый препарат выделил Б. Даггар в 1945 году. Назывался он «Хлортетрациклином» и был менее токсичным, чем другие, существующие на тот момент, антибиотики. Помимо этого, он оказался еще и очень эффективным в плане воздействия на возбудителей огромного количества очень опасных болезней (к примеру, тифа).

Тетрациклины считаются несколько менее токсичными, чем пенициллины, но оказывают больше негативного влияния на организм, чем антибиотики группы макролидов. Поэтому на данный момент они активно вытесняются последними.

Сегодня открытый в прошлом веке медикамент «Хлортетрациклин», как ни странно, очень активно используется не в медицине, а в сельском хозяйстве. Дело в том, что этот препарат способен ускорить рост животных, принимающих его, почти в два раза. Вещество оказывает такое воздействие потому, что при попадании в кишечник животного начинает активно взаимодействовать с имеющейся в нем микрофлорой.

Помимо, собственно, препарата «Тетрациклин» в медицинской практике часто используются такие лекарства, как «Метациклин», «Вибрамицин», «Доксициклин» и др.

Побочные эффекты, вызываемые антибиотиками тетрациклиновой группы

Отказ от широкого применения препаратов этой разновидности в медицине обусловлен прежде всего тем, что они могут оказывать на организм человека не только благотворное, но и негативное воздействие. К примеру, при длительном приеме, антибиотики тетрациклиновой группы могут нарушать развитие костей и зубов у детей. Помимо этого, взаимодействуя с микрофлорой кишечника человека (при неправильном использовании), такие лекарства часто провоцируют развитие грибковых заболеваний. Некоторые исследователи утверждают даже, что тетрациклины способны угнетающе воздействовать на мужскую половую систему.

Антибиотики группы аминогликозидов

Препараты этой разновидности оказывают на возбудителя бактерицидное воздействие. Аминогликозиды, так же как пенициллины и тетрациклины, являются одной из самых старых групп антибиотиков. Открыты они были в 1943 году. В последующие годы препараты этой разновидности, в частности «Стрептомицин», широко использовались для излечения туберкулеза. В особенности аминогликозиды эффективны в отношении воздействия на грамотрицательные аэробные бактерии и стафилококки. Помимо всего прочего, некоторые препараты этого ряда активны и по отношению к простейшим. Поскольку аминогликозиды отличаются намного большей токсичностью, чем другие антибиотики, назначают их только при тяжелых заболеваниях. Эффективны они, к примеру, при сепсисе, туберкулезе, тяжелых формах паранефрита, абсцессах брюшной полости и т. д.

Очень часто медики назначают такие аминогликозиды, как «Неомицин», «Канамицин», «Гентамицин» и т. д.

Препараты группы фторхинолонов

Большинство лекарств этой разновидности антибиотиков оказывает на возбудителя бактерицидное воздействие. К их достоинствам можно отнести прежде всего высочайшую активность в отношении огромного количества микробов. Как и аминогликозиды, фторхинолоны могут использоваться для лечения тяжелых заболеваний. При этом они не оказывают на организм человека такого негативного воздействия, как первые. Существуют антибиотики группы фторхинолонов:

  • Первого поколения. Данная разновидность используется в основном при стационарном лечении больных. Применяют фторхинолоны первого поколения при инфекциях печени, желчевыводящих путей, пневмонии и т. д.
  • Второго поколения. Эти препараты, в отличие от первых, являются очень активными в отношении грамположительных бактерий. Поэтому назначают их в том числе и при лечении без госпитализации. Очень широко фторхинолоны второго поколения используются при заболеваниях, передающихся половым путем.

Популярными препаратами этой группы являются «Норфлоксацин», «Левофлоксацин», «Гемифлоксацин» и т. д.

Итак, мы с вами выяснили, к какой группе относятся антибиотики, и разобрались с тем, каким именно образом они классифицируются. Поскольку большинство из этих препаратов может вызывать побочные эффекты, применять их следует только по назначению врача.

Источник: www.syl.ru

Антибиотики первого ряда

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.