Описание

↑ Неомицин и бацитрацин (Neomycin et Bacitracin)

Комбинированный противомикробный препарат для местного применения. Содержит антибиотики, оказывающие бактерицидное действие и проявляющие синергизм при комбинированном применении. Спектр антимикробного действия препарата определяется активностью неомицина. К препарату чувствительны грамположительные бактерии: аэробные кокки, аэробные бактерии, анаэробные бактерии. Грамотрицательных микроорганизмы: аэробные бактерии, анаэробные бактерии, аэробные кокки, кислотоустойчивые палочки. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени. К неомицину устойчивы: Pseudomonas spp., Nocardia asteroides, большинство грибов и вирусы.


Бацитрацин — противомикробный препарат, полипептидный антибиотик. Предназначен для профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза. Активен преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria), а также актиномицетов и фузобактерий. Устойчивость к бацитрацину встречается чрезвычайно редко. Препарат не активен в отношении Pseudomonas, Nocardia.

Показания: лечение и профилактика инфекционновоспалительных заболеваний переднего отрезка глаза, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами; профилактика послеоперационной инфекции; вторичное бактериальное инфицирование при вирусной инфекции.

Дозировки: по 1—2 капли 4—5 раз вдень.

Побочные действия: аллергические реакции, особенно при индивидуальной непереносимости аминогликозидов.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам — аминогликозидам, поражения слухового нерва и вестибулярного аппарата, нарушения выделительной функции почек; детский возраст до 1-го года.

Особые указания: препарат ото- и нефротоксичен, при длительном применении не исключены проявления системного токсического действия. Одновременное назначение внутрь других антибиотиков аминогликозидов и цефалоспоринов повышает риск возникновения токсических эффектов. Курс лечения должен составлять не более 7—10 дней. Назначение беременным требует особой осторожности.

Препараты


  • Бивацин глазные капли 10 мл во флаконе. Содержат неомицина сульфат 3500 ME, бацитрацин 2500 ME в 1 мл раствора. Производство LEK, Словения.
  • Бивацин глазная мазь — 3,5 г в тубе. Содержит неомицина сульфат 3500 ME, бацитрацин 2500 ME в 1 г мази. Производство LEK, Словения.

↑ Хлорамфеникол, колистиметат натрия, ролитетрациклин (Chloramphenicol, Colistimethate sodium et Rolitetracycliri)

Комбинированный препарат, обладающий широким противомикробным действием за счет входящих в его состав антибиотиков. Хлорамфеникол (левомицетин) — антибиотик широкого спектра действия. Обладает бактериостатическим действием. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий.

Тетрациклин и ролитетрациклин действуют бактериостатически. Активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов, хламидий, микоплазм, амеб.

Колистиметат натрия — бактерицидный антибиотик, действует на грамотрицательные бактерии, оказывает противогрибковое действие. Это важно при длительном использовании препарата.

Показания: конъюнктивиты бактериальной, гонококковой и хламидийной этиологии, язвенный блефарит, кератит, склерит, эписклерит, увеит, послеоперационные и травматические инфекции.

Дозировки: по 1 капле 3—6 раз в сутки.

Побочные действия: кратковременные покалывания и жжение, микозы, появление нечувствительной микрофлоры.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат


  • Колбиоцин содержит хлорамфеникол 4 мг, колистиметат натрия 180000 ME, ролитетрациклин 5 мг в 1 мл раствора и в I г мази.
  • Глазные капли 5 мл во флаконе и 5 г в тубе мазь. Производство S. I. F. I., Италия.

↑ Полимиксин В и триметоприм {Polymixin В et Trimethoprim)

Комбинированный противомикробный препарат широкого спектра действия. Полимиксин В — полипептидный антибиотик. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Не действует на кокковые аэробные (стафило-, менингококки и другие) и анаэробные микроорганизмы, а также на большинство штаммов Proteus, на бактероиды, возбудителей туберкулеза, дифтерии, на клостридии и грибы. Наиболее ценной особенностью антибиотика является его эффективность в отношении синегнойной палочки и Pseudomonas aeruginosa.

Полимиксин В проявляет синергизм с хлорамфениколом, тетрациклинами, сульфаниламидами и триметопримом.

Триметоприм — антибактериальный препарат, механизм действия которого связан с угнетением ферментов, участвующих в биосинтезе тетрагидрофолиевой кислоты. Действует бактериостатически. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Неэффективен в отношении синегнойной палочки, спирохет, микобактерий туберкулеза.


Показания: лечение инфекционных заболеваний глаза, вызванных чувствительной к препарату микрофлорой (блефариты, конъюнктивиты, кератиты), язвы роговицы бактериального происхождения; хронический дакриоцистит; эндофтальмит; инфицированные ожоги глаза и его придаточного аппарата; профилактика бактериальной инфекции в пред- и послеоперационном периоде; профилактика инфицирования после удаления инородных тел роговицы.

Дозировки: по 1—2 капли 3—4 раза в сутки. В случае острого течения заболевания препарат можно применять каждые 1 —2 ч до стихания клинических симптомов воспаления.

Побочные действия: аллергические реакции; при длительном применении в высоких дозах возможен рост нечувствительной к препарату микрофлоры с развитием суперинфекции, грибковых заболеваний глаза.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата; эпителиальный и древовидный герпетический кератиты и другие вирусные поражения глаз; туберкулез и микозы глазного яблока.

Препараты

  • Ориприм П глазные капли по 5 мл во флаконе. Содержат триметоприм 1 мг в 1 мл раствора; полимиксин В 10000 ЕД в 1 мл раствора. Производство CADILA HEALTHCARE, Индия.

↑ Сульфаниламиды

↑ Сульфацетамид (Sulfacetamidum)

Обладает бактериостатическим действием. Спектр действия включает грамположительные и грамотрицательные бактерии: патогенные кокки, шигеллы, холерный вибрион, клостридии, возбудители сибирской язвы, чумы, хламидии, актиномицеты, простейшие.


Показания: конъюнктивит, блефарит, гнойные язвы роговицы, гонорейные заболевания глаз у новорожденных и взрослых.

Дозировки: по 1 капле от 3 до 6—8 раз в день.

Побочные действия: местное раздражение.

Противопоказания: токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе.

Препараты

  • Сульфацил-натрия раствор 20 % в тюбиках-капельницах.
  • Сульфациловая мазь 10 % глазная.

↑ Прочие противомикробные препараты

↑ Нитрофурал (Nitrojural)

Обладает противомикробным действием. Активен в отношении грамположительнои и грамотрицательнои флоры: кишечная палочка, возбудители паратифа, три-хомонады, стафилококки, крупные вирусы, возбудители газовой гангрены и другие. Эффективен при устойчивости микроорганизмов к др. противомикробным средствам (не из группы производных нитрофурана). Подавляет жизнедеятельность грибковой флоры. Резистентность развивается медленно. Увеличивает поглотительную способность ретикулоэндотелиальной системы, усиливает фагоцитоз.

Показания: инфицированные раны, язвы, ожоги, конъюнктивит, гнойно-воспалительные процессы придаточных пазух носа.

Дозировки: местно. Гнойные раны, конъюнктивит, блефарит и др. микробные поражения глаз — инсталляции раствора в конъюнктивальный мешок, смазывание краев век мазью.

Побочные действия: тошнота, рвота, снижение аппетита, головокружение, невриты, кожный зуд, дерматит.

Противопоказания: гиперчувствительность, нарушение функции почек, аллергические дерматиты.

Препарат


  • «…» 0,02 % раствор и 0,2 % глазная мазь используются в офтальмологии для местного применения.

↑ Офтальмо-Септонекс (Ophtalmo-Septonex)

Обладает противомикробным действием.

Показания: негнойные конъюнктивиты (острые и хронические), блефариты, поверхностные кератиты.

Дозировки: при острых воспалительных процессах — по 1 капле каждые 2 ч; при хронических воспалительных процессах — по 1 капле 1—3 раза в сутки.

Побочные действия: гиперемия конъюнктивы и жжение.

Противопоказания: гиперчувствительность, сухой кератит или конъюнктивит.

Меры предосторожности: при отсутствии улучшения в течение 5 дней лечения или появлении побочных эффектов необходимо проконсультироваться у офтальмолога.

Состав: 1 мл офтальмологического раствора содержит карбетопендециния бромида 200 мкг, борной кислоты 19 мг и натрия тетрабората 500 мкг; во флаконах по 10 мл. Производство Galena a.s./Norton Healthcare Ltd., Чехия /Великобритания.


↑ Фуциталмик (Fucitalmic)

Обладает антибактериальным действием. Нарушает синтез белка в патогенных бактериях (стафилококки, стрептококки и др.). При контакте со слезной жидкостью приобретает прозрачность (не затуманивает зрение).

Показания: бактериальные глазные инфекции (конъюнктивит, блефарит, ячмень, кератит, дакриоцистит, инфекции, связанные с удалением инородного тела из конъюнктивы и роговицы). Благодаря своей вязкости препарат может быть использован при воспалительных заболеваниях век и конъюнктивы у больных с синдромом «сухого глаза».

Дозировки: по 1 капле 2 раза в сутки в больной глаз. После нормализации состояния глаза лечение продолжают еще 2 дня.

Побочные действия: кратковременное ощущение жжения (редко).

Противопоказания: гиперчувствительность.

Состав: 1 г глазных капель в виде вязкого стерильного раствора матового белого цвета содержит фузидиевои кислоты 10 мг; в тубах по 5 г. Производство Leo Pharmaceutical Products, Дания.

↑ Цинка сульфат и борной кислоты раствор (Zinc sulphate et Boric acid solution)

Комбинированный препарат, обладающий антисептическим и вяжущим действием.

Показания: инфекционные конъюнктивиты и кератиты, блефариты.

Дозировки: по 1 капле в больной глаз 2—6 раз в сутки.

Побочные действия: местные аллергические реакции, раздражение.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Состав: содержат цинка сульфата 2,5 мг, борной кислоты 20 мг в 1 мл раствора. Глазные капли по 1,5 мл в тюбике-капельнице по 2 шт. в упаковке. Производство «Эндокринные препараты», Россия.

—-

Статья из книги: Лекарственный справочник врача офтальмолога | Астахов Ю. С.

Источник: zreni.ru

Список антибиотиков широкого спектра действия


Начнем с популярных антибиотиков широкого спектра действия пенициллинового ряда.

trusted-source[34], [35], [36], [37], [38]

Амоксициллин

Препарат относится к классу полусинтетических антибиотиков пенициллинового ряда широкого спектра действия 3 поколения. С его помощью лечат многие инфекционные патологии ЛОР-органов, кожи, желчных путей, бактериальные заболевания дыхательной, мочеполовой и костно-мышечной систем. Применяется он в комплексе с другими АМП и для терапии воспалительных патологий ЖКТ, вызванных бактериальной инфекцией (печально известная Helicobacter pylori).

Активное вещество – амоксициллин.

Комбинированные антибиотики

Фармакодинамика

Как и другие пенициллины, Амоксициллин обладает выраженным бактерицидным эффектом, разрушая клеточную оболочку бактерий. Такое действие он оказывает на грамположительные (стрептококки, стафилококки, клостридии, большая часть коринобактерий, эубактерии, возбудители сибирской язвы и рожи) и грамотрицательные аэробные бактерии. Тем не менее, препарат остается неэффективным по отношению к штаммам, способным вырабатывать пенициллазу (она же бета-лактамаза), поэтому в некоторых случаях (например, при остеомиелите) его применяют совместно с клавулановой кислотой, защищающей Амоксициллин» от разрушения.


Фармакокинетика

Препарат считается устойчивым к воздействию кислоты, поэтому принимается перрорально. При этом он в краткие сроки всасывается в кишечнике и распространяется по тканям и жидкостям организма, включая мозг и спин-мозговую жидкость. Спустя 1-2 часа можно наблюдать максимальную концентрацию АМП в плазме крови. При нормальном функционировании почек период полувыведения препарата составит от 1 до 1,5 часов, в противном случае процесс может затянуться до 7-20 часов.

Выводится из организма препарат в основном посредством почек (порядка 60%), некоторая часть в первоначальном виде удаляется с желчью.

Использование во время беременности

Амоксициллин допускается к применению во время беременности, поскольку токсические эффекты у пенициллинов слабы. Однако врачи предпочитают обращаться к помощи антибиотика лишь в том случае, если болезнь угрожает жизни будущей матери.

Способность антибиотика проникать в жидкости, включая грудное молоко, требует на период лечения препаратом перевода малыша на молочные смеси.


Противопоказания к применению

Из-за того, что пенициллины в целом относительно безопасны, противопоказаний к применению у препарата совсем немного. Его не назначают при гиперчувствительности к компонентам лекарства, при непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов, а также при таких инфекционных патологиях как мононуклеоз и лимфолейкоз.

Побочные действия

В первую очередь Амоксициллин славится возможностью развития аллергических реакций различной степени тяжести, начиная от высыпаний и зуда на коже и заканчивая анафилактическим шоком и отеком Квинке.

Препарат проходит вдоль ЖКТ, поэтому может вызвать неприятные реакции и со стороны пищеварительной системы. Чаще всего это тошнота и понос. Изредка может развиваться колит и молочница.

Печень не прием препарата может отреагировать повышением печеночных ферментов. В редких случаях развивается гепатит или желтуха.

Головную боль и бессонницу препарат вызывает редко, как, впрочем, и изменение в составе мочи (появление кристаллов солей) и крови.

Способ применения и дозы

Препарат в продаже можно найти в виде таблеток, капсул и гранул для приготовления суспензии. Принимать его можно вне зависимости от приема пищи с интервалом в 8 часов (при патологиях почек -12 часов). Разовая доза в зависимости от возраста колеблется от 125 до 500 мг (для малышей до 2 лет – 20 мг на кг).

Передозировка

Передозировка может наблюдаться при превышении допустимых доз препарата, однако обычно она сопровождается лишь появлением более выраженных побочных эффектов. Терапия заключается в промывании желудка и приеме сорбентов, в тяжелых случаях прибегают к гемодиализу.

Взаимодействия с другими препаратами

Амоксицилин оказывает негативное воздействие на эффективность оральных противозачаточных средств.

Нежелателен одновременный прием препарата с пробенецидом, аллопуринолом, антикоагулянтами, антацидами, антибиотиками с бактериостатическим действием.

Условия хранения

Хранить препарат рекомендуется при комнатной температуре в сухом и затемненном помещении. Беречь от детей.

Срок годности

Срок годности препарата любой из форм выпуска составляет 3 года. Приготовленную из гранул суспензию можно хранить не более 2 недель.

trusted-source[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Амоксиклав

Комбинированный препарат пенициллинового ряда нового поколения. Представитель защищенных пенициллинов. Имеет в своем составе 2 действующих вещества: антибиотик амоксициллин и ингибитор пенициллазы клавуоновая кислота, обладающая небольшим противомикробным эффектом.

Комбинированные антибиотики

Фармакодинамика

Препарат обладает выраженным бактерицидным действием. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к незащищенным бета-лактамам.

Фармакокинетика

Оба активные вещества быстро всасываются и проникают во все среды организма. Максимальная их концентрация отмечается спустя час после введения. Период полувыведения колеблется от 60 до 80 минут.

Амоксицилин выводится в неизмененном виде, а клавуоновая кислота метабилизируется в печени. Выводится последняя при помощи почек, как и амоксициллин.  Однако незначительную часть ее метаболитов можно обнаружить в фекалиях и выдыхаемом воздухе.

Использование во время беременности

По жизненно важным показаниям допускается применение в период беременности. При грудном вскармливании нужно учитывать, что оба компонента препарата способны проникать в грудное молоко.

Противопоказания к применению

Препарат не применяется при  нарушениях функции печени, особенно связанных с приемом любого из действующих веществ, что отмечено в анамнезе. Не назначают Амоксиклав и при гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также если в прошлом отмечались реакции непереносимости бета-лактамов. Инфекционный мононулеоз и лимфолейкоз также относятся к противопоказаниям относительно данного препарата.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата идентичны тем, что наблюдаются во время приема Амоксициллина. От них страдают не более 5% пациентов. Самые частые симптомы: тошнота, диарея, различные аллергические реакции, вагинальный кандидоз (молочница).

Способ применения и дозы

Препарат в форме таблеток принимаю вне зависимости от приема пищи. Таблетки растворяют в воде или разжевывают, запивая водой в количестве ½ стакана.

Обычно разовая доза препарата равна 1 таблетке. Интервал между приемами составляет 8 или 12 часов в зависимости от массы таблетки (325 или 625мг) и степени тяжести патологии. Детям до 12 лет дают препарат в виде суспензии (10 мг на кг за 1 прием).

Передозировка

При передозировке препаратом угрожающих жизни симптомов не наблюдается. Обычно все ограничивается болью в области живота, поносом, рвотой, головокружениями, нарушениями сна.

Терапия: промывание желудка плюс сорбенты или гемодиализ (очистка крови).

Взаимодействия с другими препаратами

Нежелательно принимать препарат одновременно с антикоагулянтами, диуретиками, НВПС, аллопуринолом, фенилбутазоном, метотриексатом, дисульфирамом, пробенецидом из-за развития побочных эффектов.

Параллельный прием с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, рифампицином, сульфаниламидами и антибиотиками с бактериостатическим действием снижает эффективность препарата. Он сам снижает эффективность противозачаточных средств.

Условия хранения

Хранить препарат нужно при комнатной температуре вдали от источников влаги и света. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата при соблюдении вышеуказанных требований составит 2 года.

Что касается препарата «Аугментин», то он является полным аналогом «Амоксиклава» с теми же показаниями и способом применения.

Теперь перейдем в не менее популярной группе антибиотиков широкого спектра действия – цефалоспоринам.

trusted-source[47], [48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55], [56]

Цефтриаксон

Среди антибиотиков 3 поколения цефалоспоринов он является большим любимчиком у терапевтов и пульмонологов, особенно когда речь заходит о тяжело протекающих патологиях, склонных к осложнениям. Это препарат с ярко выраженным бактерицидным действием, активным веществом которого является цефтриаксон натрия.

Комбинированные антибиотики

Антибиотик активен в отношении огромнейшего списка патогенных микроорганизмов, в том числе многих гемолитических стрептококков, считающихся наиболее опасными возбудителями болезней. К нему остаются чувствительными большинство штаммов, продуцирующих ферменты против пенициллинов и цефалоспоринов.

В связи с этим препарат показан при многих патологиях органов брюшной полости, инфекциях, поражающих костно-мышечную, мочеполовую и дыхательную систему. С его помощью лечат сепсис и менингит, инфекционные патологии у ослабленных пациентов, проводят профилактику инфекций до и после операций.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства препарата находятся в большой зависимости от введенной дозы. Постоянным остается лишь период полувыведения (8 часов). Максимальная концентрация препарата в крови при внутримышечном введении наблюдается спустя 2-3 часа.

Цефтриаксон хорошо проникает в различные среды организма и сохраняет достаточную для уничтожения большинства бактерий концентрацию в течение суток. Метаболизируется в кишечнике с образованием неактивных веществ, выводится в равных количествах с мочой и желчью.

Использование во время беременности

Препарат применяют в тех случаях, если есть реальная угроза жизни будущей мамы. От грудного вскармливания на время лечения препаратом нужно отказаться. Такие ограничения связаны с тем, что цефтриаксон способен проходить сквозь плацентарный барьер и проникать в грудное молоко.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при тяжелых патологиях печени и почек с нарушениями их функций, патологиях ЖКТ , затрагивающих кишечник, особенно если они связаны с приемом АМП, при гиперчувствительности к цефалоспоринам. В педиатрии не применяют для лечения новорожденных, у которых диагностирована гипербилирубинемия, в гинекологии – в первом семестре беременности.

Побочные действия

Частота появления нежелательных эффектов во время приема препарата не превышает 2%. Чаще всего отмечаются тошнота, рвота, понос, стоматит, обратимые изменения в составе крови, кожные аллергические реакции.

Реже головная боль, обмороки, повышение температуры, тяжелые аллергические реакции, кандидоз. Изредка может возникать воспаление в месте введения, болевые ощущения при в/м введении убираются при помощи ледокаина, вводимого в одном шприце с цефтриаксоном.

Способ применения и дозы

Обязательным считается проведение пробы на переносимость цефтриаксона и лидокаина.

Препарат может вводиться внутримышечно и внутривенно (инъекции и инфузии). При в/м введении препарат разводят в 1% растворе ледокаина, при в/в: в случае уколов используют воду для инъекций, для капельниц – один из растворов (физраствор, растворы глюкозы, левулезы, декстрана в глюкозе, воду для инъекций).

Обычная дозировка для пациентов старше 12 лет составляет 1 или 2 г порошка цефтриаксона (1 или 2 флакона). Детям препарат вводится из расчета 20-80 мг на кг веса, при этом учитывается возраст пациента.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются нейротоксические эффекты и усиление побочных действий, вплоть до судорог и спутанности сознания. Лечение проводится в условиях стационара.

Взаимодействия с другими препаратами

Опытным путем был отмечен антагонизм между цефтриаксоном и хлорамфениколом. Физическая несовместимость наблюдается и с аминогликозидами, поэтому при комбинированной терапии препараты вводят отдельно.

Препарат не смешивают с растворами, содержащими кальций (растворы Гартмана, Рингера и др.). Не рекомендуется одновременное введение цефтриаксона с ванкомицином, флуконазолом или амзакрином.

Условия хранения

Флаконы с препаратом нужно хранить при комнатной температуре, защитив их от света и влаги. Готовый раствор можно сохранять в течение 6 часов, а при температуре порядка 5оС он сохраняет свои свойства в течение суток. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения антибиотика в порошке составляет 2 года.

trusted-source[57], [58], [59], [60], [61], [62]

Цефотаксим

Один из цефалоспоринов 3 поколения, показывающий, как и другие, хороший бактерицидный эффект. Активное вещество – цефотаксим.

Применяется при тех же патологиях, что и предыдущий препарат, нашел широкое применение в терапии инфекционных заболеваний нервной системы, при заражении крови (септицемии) бактериальными элементами. Предназначен только для парентерального введения.

Активен в отношении многих, но далеко не всех бактериальных возбудителей.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация цефутаксима в крови наблюдается уже спустя полчаса, а бактерицидный эффект длится 12 часов. Период полувыведения колеблется от 1 до 1,5 часов.

Имеет хорошую проникающую способность. В процессе метаболизации образует активный метаболит, который выводится с желчью. Основная часть препарата в первоначальном виде выходит с мочой.

Использование во время беременности

Препарат запрещено использовать во время беременности (на любом сроке) и кормления грудью.

Противопоказания к применению

Не назначают при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и во время беременности. При непереносимости ледокаина препарат нельзя вводить внутримышечно. Не делают внутримышечные инъекции и детям младше 2 с половиной лет.

Побочные действия

Препарат может вызвать как легкие кожные реакции (покраснение и зуд), так и тяжелые аллергические (отек Квинке, бронхоспазм, а в отдельных случаях и анафилактический шок).

Некоторые пациенты отмечают боли в эпигастрии, нарушения стула, диспепсические явления. Отмечаются небольшие изменения в работе печени и почек, а также в лабораторных показателях крови. Иногда у пациенты жалуются на жар, воспаление в месте введения препарата (флебит), ухудшение состояния в следствие развития суперинфекции (повторное заражение видоизмененной бактериальной инфекцией).

Способ применения и дозы

После проведения теста на чувствительность к цефотаксиму и лидокаину препарат назначают в дозировке 1 г (1 флакон с порошком) каждые 12 часов. При тяжелых инфекционных поражениях лекарство вводят по 2 г через каждые 6-8 часов. Доза для новорожденных и недоношенных детей составляет 50-100 мг на кг веса. Также рассчитывается дозировка и для детей старше 1 месяца. Малышам до 1 месяца назначают 75-150 мг/кг в сутки.

Для внутривенных уколов препарат разводят в воде для инъекций, для капельного введения (в течение часа) – в физрастворе.

Передозировка

Передозировка препаратом может вызвать поражение мозговых структур (энцефалопатию), которое считается обратимым при соответствующем профессиональном лечении.

Взаимодействия с другими препаратами

Нежелательно применять препарат одновременно с другими видами антибиотиков (в одном шприце). Аминогликозиды и мочегонные препараты могут усиливать токсическое воздействие антибиотика на почки, поэтому комбинированная терапия должна проводиться с контролем состояния органа.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС в сухом затемненном помещении. Готовый раствор в условиях комнатной температуры может храниться до 6 часов, при температуре от 2 до 8оС – не более 12 часов.

Срок годности

Препарат в оригинальной упаковке можно сохранять до 2 лет.

trusted-source[63], [64], [65], [66], [67], [68], [69], [70], [71], [72]

Гепацеф

Этот препарат также относится к антибиотикам цефалоспоринового ряда 3 поколения. Он предназначен для парентерального введения по тем же показаниям, что и 2 вышеописанных препарата из этой же группы. Активное вещество – цефоперазон, оказывает заметное бактерицидное действие.

Несмотря на большую эффективность по отношению ко многим значимым патогенным микроорганизмам, многие бактерии, продуцируемые бета-лактамазу, сохраняют антибиотикорезистентность по отношению к нему, т.е. остаются нечувствительными.

Фармакокинетика

При разовом введении препарата уже отмечается высокое содержание активного вещества в жидких средах организма, таких как кровь, моча и желчь. Период полувыведения препарата не зависит от способа введения и составляет 2 часа. Выводится с мочой и желчью, причем в желчи его концентрация остается более высокой. Не накапливается в организме. Допускается и повторное введение цефоперазона.

Использование во время беременности

Допускается применение препарата в период беременности, но без особой необходимости его использовать не стоит. В грудное молоко попадает незначительная  часть цефоперазона, и все же кормление грудью в период лечения препаратом Гепацеф стоит ограничить.

Противопоказания к применению

Других противопоказаний к применению, помимо непереносимости антибиотиков цефалоспоринового ряда, у препарата не обнаружено.

Побочные действия

Кожные и аллергические реакции на препарат случаются нечасто и связаны в основном с гиперчувствительностью к цефалоспоринам и пенициллинам.

Могут отмечаться и такие симптомы, как тошнота, рвота, урежение стула, желтуха, аритмии, повышение АД (в редких случаях кардиогенный шок и остановка сердца), обострение чувствительности зубов и десен, тревожность и др. Возможно развитие суперинфекции.

Способ применения и дозы

После проведения кожной пробы на цефоперазон и лидокаин препарат можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно.

Обычная взрослая суточная дозировка колеблется от 2 до 4, что соответствует 2-4 флаконам препарата. Максимальная доза – 8 г. Вводить препарат нужно каждые 12 часов, равномерно распределяя суточную дозу.

В некоторых случаях проводилось введение препарата в больших дозах (до 16 г в сутки) с интервалом 8 часов, что не оказало отрицательного воздействия на организм пациента.

Суточная доза для ребенка, начиная с периода новорожденности, составляет 50-200 мг на кг веса. Максимально 12 г в сутки.

При в/м введении препарат разводят лидокаином, при в/в – водой для инъекций, физраствором, раствором глюкозы, раствором Рингера и другими растворами, содержащими вышеперечисленные жидкости.

Передозировка

Острых токсических эффектов препарат не оказывает. Возможно усиление побочных действий, появление судорог и других неврологических реакций вследствие попадания препарата в спинномозговую жидкость. В тяжелых случаях (например, при почечной недостаточности) лечение может проводиться посредством гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратами

Нельзя вводить препарат одновременно с аминогликозидами.

На время лечения препаратом нужно ограничить употребление спиртосодержащих напитков и растворов.

Условия хранения

Хранить препарат рекомендуется в родной упаковке при невысоких плюсовых температурах (до 8оС) в темном, сухом месте.

Срок годности

Препарат сохраняет свои свойства в течение 2 лет от даты выпуска.

Антибиотики из группы фторхинолонов выручают врачей при тяжелых инфекционных патологиях.

trusted-source[73], [74], [75], [76], [77], [78], [79]

Ципрофлоксацин

Популярный бюджетный антибиотик из группы фторхинолонов, который выпускается в виде таблеток, растворов и мази. Обладает бактерицидным действием по отношению ко многим анаэробам, хламидиям, микоплазме.

Комбинированные антибиотики

Имеет широкий спектр показаний к применению: инфекции органов дыхания, среднего уха, глаз, мочевыделительной и половой системы, органов брюшно полости. Применяется он и в терапии инфекционных патологий кожи и костно-мышечной системы, а также в профилактических целях у пациентов с осабленным иммунитетом.

В педиатрии применяется для лечения осложненного течения болезней, если существует реальный риск для жизни пациента, превышающий риск развития патологий суставов при лечении препаратом.

Фармакокинетика

При перроральном приеме препарата он быстро всасывается в кровь в начальном отделе кишечника и проникает в различные ткани, жидкости и клетки организма. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается спустя 1-2 часа.

Частично метаболизируестя с выделением малоактивных метаболитов с противомикробным действием. Выведением препарата занимаются в основном почки и кишечник.

Использование во время беременности

Препарат не применяют на любых сроках беременности в связи с риском повреждения хрящевой ткани у новорожденных. По этой же причине стоит отказаться от грудного вскармливания на период терапии препаратом, поскольку ципрофлоксацин свободно проникает в грудное молоко.

Противопоказания к применению

Препарат не применяют для лечения беременных и кормящих женщин. Перроральные формы препарата не применяют у людей с дефицитом глюозо-6-фосфатдегидрогеназы и пациентов младше 18 лет.

Запрещена терапия препаратом пациентов с гиперчувствительностью к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам.

Побочные действия

Обычно препарат переносится пациентами нормально. Лишь в отдельных случаях могут наблюдаться различные нарушения работы ЖКТ, включая кровотечения в желудке и кишечнике, головные боли, нарушения сна, шум в ушах и др. неприятные симптомы. Отмечаются редкие случаи развития аритмий и гипертонии. Аллергические реакции возникают также очень редко.

Может спровоцировать развитие кандидоза и дисбактериоза.

Способ применения и дозы

Перрорально и внутривенно (струйно или капельно) препарат применяют 2 раза в день. В первом случае разовая доза составляет от 250 до 750 мг, во втором – от 200 до 400 мг. Курс лечения от 7 до 28 дней.

Местное лечение глаза каплями: капают каждые 1-4 часа по 1-2 капли в каждый глаз. Подходит взрослым и детям, начиная с 1 года.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом при приеме внутрь  указывают на усиление его токсического эффекта: головная бол и головокружение, дрожь в конечностях, слабость, судороги, появление галлюцинаций и т.п. В больших дозах приводит к нарушению функции почек.

Лечение: промывание желудка, прием антацидов и рвотных препаратов, обильное питье (подкисленная жидкость).

Взаимодействия с другими препаратами

Бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндомицин и метронидазол усиливают действие препарата.

Не рекомендуется принимать ципрофлоксацин одновременно с сукральфатом, препаратами висмута, антацидами, витаминно-минеральными добавками, кофеином, циклоспорином, перроральными антикоагулянтами, тизанидином, аминофилином и теофилином.

Условия хранения

Хранить препарат рекомендуется при комнатной температуре (до 25оС). Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата не должен превышать 3 лет.

Ципролет — еще один популярный препарат из группы фторхинолонов, относящийся к категории антибиотиков широкого спектра действия. Этот препарат является недорогим аналогом препарата Ципрофлоксацин с тем же действующим веществом. Имеет подобные вышеназванному препарату показания к применению и формы выпуска.

Популярность антибиотиков следующей группы – макролидов – вызвана низкой токсичностью этих препаратов и относительной гипоаллергенностью. В отличие от вышеприведенных групп АМП они обладают свойством тормозить размножение бактериальной инфекции, но не уничтожают бактерии окончательно.

trusted-source[80], [81], [82], [83], [84]

Сумамед

Горячо любимый врачами антибиотик широкого спектра действия, который относится к группе макролидов. В продаже можно найти в виде таблеток и капсул. Но есть также формы препарата виде порошка для приготовления перроральной суспензии и лиофилизата для приготовления инъекционных растворов. Активное вещество – азитромицин. Ему свойственно бактериостатическое действие.

Комбинированные антибиотики

Препарат активен в отношении большинства анаэробных бактерий, хламидий, микоплазмы и др. Используется преимущественно для лечения инфекций органов дыхания и ЛОР-органов, а также при инфекционных патологиях кожи и мышечной ткани, ЗППП, болезнях ЖКТ, вызванных Хеликобактер пилори..

Фармакокинетика

Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается спустя 2-3 часа после его приема. В тканях содержание препарата в десятки раз выше, чем в жидкостях. Выводится из организма в течение длительного времени. Период полувыведения может составлять от 2 до 4 дней.

Выводится преимущественно с желчью и немного с мочой.

Использование во время беременности

Согласно опытам с животными негативного влияния на плод азитромицин не оказывает. И все же при лечении людей препарат стоит применять лишь в крайних случаях из-за недостатка информации касательно человеческого организма.

Концентрация азитромицина в грудном молоке не является клинически значимой. Но решение о грудном вскармливании в период терапии препаратом должно быть хорошо обдуманным.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при гиперчувствительности к азитромицину и другим макролизам, включая кетолиды, а также при почечной или печеночной недостаточности.

Побочные действия

Нежелательные реакции во время приема препарата наблюдаются всего у 1% больных. Это могут быть диспепсические явления, расстройства стула, ухудшение аппетита, развитие гастрита. Иногда отмечаются аллергические реакции, включая ангионевротический отек. Может вызвать воспаление почек или молочницу. Иногда прием лекарства сопровождается болями в сердце, головными болями, сонливостью, нарушениями сна.

Способ применения и дозы

Таблетки, капсулы и суспензию нужно принимать 1 раз в 24 часа. При этом 2 последние формы принимают либо за час до еды, либо спустя 2 часа после нее. Разжевывать таблетки не нужно.

Разовая взрослая доза препарата составляет 500 мг или 1 г в зависимости от патологии. Терапевтический курс – 3-5 дней. Дозировка для ребенка рассчитывается исходя из возраста и веса маленького пациента. Детям до 3 лет дают препарат в виде суспензии.

Использование лиофизилата подразумевает 2-х этапный процесс приготовления лечебного раствора. Сначала препарат разводят водой для инъекций и встряхивают, затем добавляют физраствор, р-р декстрозы или р-р Рингера. Вводится препарат только внутривенно в виде медленной инфузии (3 часа). Суточная доза обычно составляет 500 мг.

Передозировка

Передозировка препаратом проявляется в виде появления побочных действий препарата. Лечение симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами

Нельзя применять одновременно с препаратами спорыньи из-за развития сильных токсических эффектов.

Линкозамины и антацидные средства способны ослаблять действие препарата, а тетрациклины и хлорамфеникол – усиливать.

Нежелателен одновременный прием препарата с такими лекарствами, как гепарин, варфарин, эрготамин и его производные, циклосерил, метилпреднизолон, фелодипин. Непрямые антикоагулянты и средства, подвергающиеся микросомальному окислению, увеличивают токсичность азитромицина.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в сухом помещении с температурным режимом в пределах 15 -25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения капсул и таблеток составляет 3 года, порошка для перрорального приема и лиофизилата – 2 года. Приготовленная из порошка суспензия хранится не более 5 дней.

trusted-source[85], [86], [87], [88], [89]

Источник: ilive.com.ua

История

Selman_Waksman_NYWTS
Зальман Ваксман — один из отцов антибиотиков

Антибиотики — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток. Термин был введен в обращение З. Ваксманом — американским микробиологом, получившим в 1952 году Нобелевскую премию за открытие стрептомицина. Сам термин «антибиос» был придуман Л. Пастером и нес определенный смысл — «жизнь против жизни».

Первым антибиотиком был пенициллин, выделенный из грибка Penicillum notatum. Наблюдения за взаимоотношениями культуры стрептококка и грибка были начаты Флемингом в одной из лондонских больниц в 20-х годах прошлого века. Однако его выступление на втором Международном конгрессе микробиологов не произвело впечатления на публику (возможно, из-за того, что он был не слишком искусным оратором). Дальнейшая же история изучения пенициллина связана с именами членов «Оксфордской группы» — Говардом Флори и Эрнстом Чейном. Чейн занимался выделением пенициллина, а Флори — испытанием его на животных. Первое испытание пенициллина состоялось в 1941 году на умирающем от сепсиса лондонском полицейском. Ученым удалось добиться улучшения его состояния, но запасы препарата были слишком малы, и больной погиб. Та самая чашка Петри с культурой Staphylococcus sp., в которой Александр Флеминг (Alexander Fleming), вернувшись из отпуска, обнаружил вместо бактериальных колоний плесень Penicillium notatum. 1928 г.
Та самая чашка Петри с культурой Staphylococcus sp., в которой Александр Флеминг (Alexander Fleming), вернувшись из отпуска, обнаружил вместо бактериальных колоний плесень Penicillium notatum. 1928 г.

В 1945 году Флеминг, Чейн и Флори были удостоены Нобелевской премии. Пенициллин же, оптимально сочетая в себе высокую антибактериальную активность и безопасность для человека, с успехом используется до сих пор.

Не заставило долго себя ждать открытие антибиотиков и других групп: в 1939 году был выделен грамицидин, в 1942 — стрептомицин, в 1945 — хлортетрациклин, в 1947 —левомицетин (хлорамфеникол), а уже к 1950 году было описано более 100 антибиотиков. Со временем выяснилось, что существующие антибиотики недостаточно активны в отношении микроорганизмов: это и послужило поводом для начала химических исследований и создания полусинтетических антибиотиков. С тех пор были открыты различные группы антибактериальных средств. Так, в России на сегодняшний день используется около 30 групп антибиотиков. Среди них различают препараты с антибактериальным, противопаразитарным, противогрибковым и противоопухолевым действиями. Также были сформированы и постулаты антибиотикотерапии.

Основные правила антибактериальной терапии можно сформулировать следующим образом:

1.  Установить возбудителя заболевания;

2. Определить препараты, к которым возбудитель наиболее чувствителен;

3. При неизвестном возбудителе использовать либо препарат с широким спектром действия, либо комбинацию двух препаратов, суммарный спектр которых включает вероятных возбудителей;

4. Начинать лечение надо как можно раньше;

5. Дозы препаратов должны быть достаточными для того, чтобы обеспечить в клетках и тканях препятствующие размножению (бактериостатические) или уничтожающие бактерии (бактерицидные) концентрации;

6. Продолжительность лечения должна быть достаточной; снижение температуры тела и ослабление других симптомов не являются основанием для прекращения лечения;

7. Значительную роль играет выбор рациональных путей введения препаратов, учитывая, что некоторые из них не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и т. д.;

8. Комбинированное применение антибактериальных средств должно быть обоснованным, так как при неправильном сочетании может как ослабляться суммарная активность, так и суммироваться их токсические эффекты.   

Рассмотрим сами антибактериальные препараты с точки зрения характера, спектра и механизма их действия.

Антибиотики воздействуют непосредственно на этиологический фактор, и по характеру действия бывают бактериостатические и бактерицидные:

  1. Бактериостатические препараты тормозят рост и размножение микроорганизмов. Они не вызывают их гибели. При этом допускается, что механизмы имунной защиты в состоянии самостоятельно справиться с уничтожением и элиминацией микробов. К бактериостатическим препаратам относятся макролиды, клиндамицин, стрептограмины, хлорамфеникол, тетрациклины;

  2. Бактерицидные препараты приводят к гибели микроорганизмов, и организму необходимо лишь обеспечить их выведение. К ним относятся бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, фторхинолоны, гликопептиды и другие (триметоприм, метронидазол, рифампицин и т. д).

Каким же образом происходит обезвреживание микроорганизмов? Существует несколько механизмов действия антибиотиков:

  • Нарушение синтеза клеточной стенки  путем ингибирования синтеза пептидогликана  (пенициллин, цефалоспорин, монобактамы) , образования димеров и переноса их к растущим цепям пептидогликана  (ванкомицин),  синтеза хитина  (никкомицин) . Антибиотикам, действующим по данному механизму, присущ бактерицидный характер действия, они не действуют на покоящиеся клетки и L-формы (лишенные клеточной стенки) бактерий;
  • Нарушение функционирования мембран  из-за нарушения их целостности, образования ионных каналов, связывания ионов в комплексы, растворимые в липидах и нарушения их транспортировки  (нистатин, грамицидины, полимиксины);

  • Подавление синтеза нуклеиновых кислот:  ДНК   (стрептомицин, гризеофульвин, рифампицин, рифамицин, ванкомицин)  и РНК  (брунеомицин, рубомицин, оливомицин);

  • Нарушение синтеза белка  клеткой  (тетрациклины, макролиды);

  • Нарушение синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, саркомицин);

  • Ингибирование дыхательной цепи (антимицины, олигомицины).

Для удобства в применении принято классифицировать антибиотики и по спектрам антимикробного действия:

  • Действующие преимущественно на грамположительную микрофлору: биосинтетические пенициллины, оксациллин, макролиды I поколения, линкомицин, рифампицин, рифамицин, ристомицин, ванкомицин;
  • Действующие преимущественно на грамотрицательную микрофлору: полимиксин;
  • Широкого спектра действия: полусинтетические пенициллины (кроме оксациллина), цефалоспорины, макролиды II поколения, тетрациклины, аминогликозиды;
  • Противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин В, микогептин, гризеофульвин и др.;
  • Противоопухолевые антибиотики: оливомицин, рубомицин и др.

Ценность антибиотиков как лекарств, несомненно, очень высока. Открытие этих препаратов позволило избавиться от множества ранее смертельных инфекций. Но микроорганизмы достаточно быстро адаптируются к изменяющимся условиям среды, в том числе и приобретая устойчивость к антибиотикам.

CDC-10046-MRSA
Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Появление антибиотикорезистентных штаммов бактерий, несомненно, опасно и для того человека, у которого они выделены, и для многих других людей. Рост устойчивости приводит к утяжелению течения инфекционных заболеваний, повышению смертности, увеличению расходов на здравоохранение.    

Рассмотрим самые популярные классы антибиотиков:

Пенициллины

1280px-Penicillin-G
Бензилпенициллин  

Старейшая, но не теряющая своей актуальности группа. Пенициллины являются β-лактамными антибиотиками и имеют в своей структуре четырехчленное β-лактамное кольцо. В свою очередь они делятся на природные (биосинтетические), выделяемые определенными штаммами плесневых грибов, и полусинтетические, получаемые путем лабораторной модификации. По механизму действия все пенициллины являются бактерицидными: они блокируют финальные этапы синтеза пептидогликана и тем самым приводят к гибели бактерий. Это в свою очередь и объясняет низкую токсичность пенициллинов для человека, для клеток которого не характерен синтез пептидогликана. Для воздействия на бактерии, которые приобрели устойчивость путем синтеза ферментов β-лактамаз, были созданы препараты, комбинированные с клавулановой кислотой (ингибитором β-лактамаз). По классическим источникам, они имеют достаточно широкий спектр действия, а полусинтетические пенициллины благодаря своей кислотоустойчивости и защищенности от β-лактамаз расширяют его в разы. Но ввиду растущей резистентности микроорганизмов пенициллины не всегда производят достаточный лекарственный эффект.

Классификация


1) Биосинтетические:

  • натриевая, калиевая и новокаиновая соли бензилпенициллина;
  • пролонгированные (бициллин-3, бициллин-5, ретарпен);
  • феноксиметилпенициллин;


2) Полусинтетические:

  • ампициллин (Г- >Г+);
  • оксациллин (устойчив к пенициллиназе, кислотоустойчив);
  • Ампиокс (ампициллин + оксациллин);
  • амоксициллин: кислотоустойчив, торговые наименования — Амоксициллин, Амоксил-КМП, Бактокс, Грамокс, Оспамокс, Флемоксин, Хиконцил, Э-Мокс;
  • Амоксициллин + клавулановая кислота (амоксиклав).

Пенициллины обладают самой низкой токсичностью среди антибиотиков. Основными побочными действиями являются аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, при использовании ампициллина и ингибиторозащищенных пенициллинов — псевдомембранозный колит). Отдельные виды могут вызывать гиперкалиемию (чаще бензилпенициллина-К-соль), гипернатриемию (чаще бензилпенициллина-Na-соль), неаллергическую макулопапулезную (ампициллиновую) сыпь, а также болезненность в месте введения, анемию, тромбоцитопению, нейтропению, транзиторную гематурию у детей. 

Лекарственные взаимодействия

  • Пенициллины нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфузионной системе с аминогликозидами ввиду их физико-химической несовместимости;
  • При сочетании ампициллина с аллопуринолом возрастает риск «ампициллиновой» сыпи;
  • Применение высоких доз бензилпенициллина калиевой соли в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или ингибиторами АПФ предопределяет повышенный риск гиперкалиемии;
  • Требуется соблюдать осторожность при сочетании пенициллинов, активных в отношении синегнойной палочки, с антикоагулянтами и антиагрегантами ввиду потенциального риска повышенной кровоточивости; не рекомендуется сочетать с тромболитиками;
  • Следует избегать применения пенициллинов в сочетании с сульфаниламидами, так как при этом возможно ослабление их бактерицидного эффекта;
  • Холестирамин связывает пенициллины в ЖКТ и уменьшает их биодоступность при приеме внутрь;
  • Пероральные пенициллины могут понижать эффективность пероральных контрацептивов за счет нарушения энтерогепатической циркуляции эстрогенов;
  • Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции.

Цефалоспорины

Общая структура цефалоспоринов
Общая структура цефалоспоринов

Также относятся к β-лактамным антибиотикам, являются одним из самых многочисленных и часто назначаемых классов ввиду их низкой токсичности. По механизму действия сходны с пенициллинами, имеют 4 поколения, каждое из которых по спектру действия опережает предыдущее.


I поколение
:

1) Парентеральные (цефазолин);

2) Пероральные (цефалексин, цефадроксил).

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenesS. pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Основными показаниями к применению цефалоспорина являются предоперационная профилактика в хирургии, а также лечение инфекций кожи и мягких тканей; к применению цефазолина — стрептококковый тонзиллофарингит, внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой степени тяжести.


II поколение:

1) Парентеральные (цефуроксим);

2) Пероральные (цефаклор, цефуроксим аксетил).

При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения; клиническое значение имеет активность цефуроксима в отношении гонококков. Благодаря устойчивости цефуроксима к β-лактамазам он активен  в отношении M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis, Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus. Основными показаниями к применению являются внебольничные инфекции верхних дыхательных путей, госпитализационная внебольничная пневмония, внебольничные инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочевыводящих путей, периоперационная подготовка в хирургии.


III поколение:

1) Парентеральные (цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефоперазон + сульбактам);

2) Пероральные (цефиксим, цефибутен).

Базовыми АБ в этой группе являются цефтриаксон и цефотаксим, которые обладают высокой активностью в отношении Streptococcus spp., золотистого стафилококка, коринебактерий, менингококка, гонококков, H. influenzae и M. catarrhalis, пенициллиноустойчивых пневмококка и зеленящего стрептококка.  Обладают высокой активностью в отношении практически всего семейства Enterobacteriaceae. Цефтазидим и цефоперазон обладают также активностью в отношении P. aeruginosа, но существенно меньшей активностью в отношении стрептококков. Цефиксим и цефибутен малоактивны в отношении Streptococcus spp., семейства Enterobacteriaceae и пневмококков. Показаниями являются средней степени и тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов, интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, менингит, сепсис, инфекции на фоне иммунодефицита. Цефиксим и цефибутен также назначаются при пиелонефрите легкой и средней степени тяжести у детей, беременных и кормящих женщин.


IV поколение:

1) Парентеральные (цефепим).

Близок по параметрам к препаратам III поколения, но также имеет высокую активность в отношении P. aeruginosa, Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri и неферментирующих микроорганизмов. Показаниями являются тяжелые инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов, вызванные полирезистентной микрофлорой, а также сепсис. К частым побочным эффектам цефалоспоринов относятся аллергические реакции и нарушение функции ЖКТ; могут наблюдаться судороги со стороны ЦНС, холестаз и псевдохолелитиаз со стороны печени. Аллергия перекрестная ко всем цефалоспоринам, также может наблюдаться перекрестная аллергия и с пенициллинами. В связи с низкой экскрецией у детей и пожилых людей период полувыведения цефалоспоринов у них увеличивается. Сочетание с аминогликозидами или петлевыми диуретиками может вызвать нефротоксический эффект. Антациды уменьшают всасывание пероральных форм.  

Карбапенемы

Общая структура карбапенемов
Общая структура карбапенемов

Относятся к β-лактамным антибиотикам, по сравнению с пенициллинами и цефалоспоринами более устойчивы к действию β-лактамаз. К ним относятся импинем и меропенем. Механизм действия сходен с таковым у пенициллинов и цефалоспоринов. Обладают более широким спектром активности, действуя на многие Гр+ и Гр– бактерии. К ним чувствительны стафилококки, стрептококки, включая пневмококки, гонококки, менингококки, бактерии семейства Enterobacteriaceae, спорообразующие и неспорообразующие анаэробы.
Показания:
1. Вызванные полирезистентной и смешанной микрофлорой тяжелые инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, интраабдоминальные, органов малого таза, кожи и мягких тканей, сепсис;
2. Эндокардит, инфекции костей и суставов — только импинем;
3. Менингит — только меропенем.
Частые побочные эффекты: аллергические, нарушение функции ЖКТ, со стороны ЦНС — головокружение, тремор, судороги. Аллергические реакции перекрестные со всеми карбапенемами, а у 50 % пациентов также с пенициллинами. Нельзя применять с другими β-лактамными антибиотиками ввиду их антагонизма.  

Монобактамы

1 - пенициллины, 2 - цефалоспорины. β-лактамное кольцо выделено красным
1 — пенициллины; 2 — цефалоспорины; β-лактамное кольцо выделено красным.

Относятся к β-лактамным антибиотикам, в клинической практике применяется азтреонам, имеющий узкий спектр антибактериальной активности. Азтреонам используется как препарат резерва для лечения инфекций, вызванных Гр– микрофлорой. Активен в отношении бактерий семейства Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, в том числе в отношении штаммов, устойчивых к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам. Учитывая узкий спектр действия азтреонама, его следует назначать в сочетании с АБ, активными в отношении Гр+ микрофлоры. Препарат редко вызывает аллергические реакции, но часты реакции и со стороны ЖКТ, печени, ЦНС, почек. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью доза корригируется. Азтреонам не следует сочетать с карбапенемами ввиду их лекарственного антагонизма.  

Аминогликозиды

Стрептомицин
Стрептомицин
Препараты этого класса являются практически ровесниками пенициллинов: первые из них открыты в 1944 году. В настоящее время насчитывается три поколения аминогликозидов:

I поколение:

  • стрептомицин;
  • неомицин;
  • канамицин;

II поколение:

  • гентамицин;
  • тобрамицин;
  • нетилмицин;

III поколение:

  • амикацин.

По механизму действия препараты являются бактерицидными, обеспечивается он путем блокирования синтеза белка на рибосомах. Основное значение эти препараты имеют при лечении нозокомиальных инфекций, вызванных Гр– анаэробами, инфекционного эндокардита. Стрептомицин и канамицин активны в отношении M. tuberculosis, амикацин же более активен в отношении атипичных микобактерий. Стрептомицин также активен в отношении возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза. Назначаются в качестве эмпирической терапии при сепсисе невыясненной этиологии, инфекционном эндокардите, посттравматических и послеоперационных менингитах, лихорадке у пациентов с нейтропенией, нозокомиальной пневмонии, пиелонефрите, интраабдоминальных инфекциях, инфекции органов малого таза, диабетической стопе, остеомиелите, септическом артрите; в качестве местной терапии — при инфекциях глаз. В качестве специфической терапии стрептомицин применяется при лечении чумы, туляремии, бруцеллеза, туберкулеза; гентамицин — при лечении туляремии; канамицин — при  туберкулезе.

Обладают нефротоксическим и ототоксическим эффектами. Могут приводить к нарушениям вестибулярного аппарата, блокировать нервно-мышечную передачу. Аминогликозиды нельзя смешивать вместе с β-лактамами и гепарином ввиду их физико-химической несовместимости. Нефротоксичность и ототоксичность усиливается при комбинировании их с другими нефро- и ототоксичными препаратами: полимиксином В, амфотерецином В, этакриновой кислотой, фуросемидом, ванкомицином. Нервно-мышечная блокада усиливается при комбинации с препаратами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками, сульфатом магния.  

Тетрациклины

Базовая химическая структура тетрациклинов
Базовая химическая структура тетрациклинов

Как и пенициллины, являются одним из самых ранних классов антибиотиков. Были открыты в 40-х годах прошлого века, в настоящее время их применение ограничено. Обладают бактериостатическим эффектом, связанным с нарушением синтеза белка в микробной клетке. В настоящее время многие микроорганизмы обрели резистентность к тетрациклинам, но препараты (природный тетрациклин и синтетический доксициклин) сохраняют свое значение при риккетсиозах, хламидийных инфекциях, тяжелой угревой сыпи.

Тетрациклины обладают большим количеством побочных эффектов. Они нарушают функции ЖКТ, воздействуют на ЦНС (головокружение, повышение внутричерепного давления), вызывают нарушения метаболизма (нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии), ведут к нарушениям образования костной ткани, вызывают перекрестные ко всем тетрациклинам аллергические реакции. Тетрациклины обладают очень высоким гепатотоксическим эффектом, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторами риска гепатотоксичности являются быстрое внутривенное введение препарата, исходные нарушения функции печени, беременность, почечная недостаточность. При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других. Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин. При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов. Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени. Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.

Мифы, связанные с антибиотиками

Антибиотики были и остаются препаратами, вокруг которых клубится множество мифов. Обсудим самые известные из них.

Миф 1: Антибиотики можно применять без назначения врача.

Бесконтрольное применение антибиотиков  часто приводит к возникновению резистентных микроорганизмов, что является достаточной проблемой для мировой медицины. Количество эффективных препаратов снижается, а, по мнению ученых, для того, чтобы восстановилась активность антибиотика, необходимо прекратить его использование не менее, чем на 40 лет.  

Миф 2: Необходимо начинать прием антибиотика при первом же проявлении симптомов ОРЗ.

В большинстве случаев острые респираторные заболевания имеют вирусную этиологию. Антибиотики же, как мы знаем, не способны воздействовать на вирусы. В то же время эти препараты достаточно токсичны и могут вызвать побочные эффекты в ослабленном организме.  

Миф 3: Длительность антибиотикотерапии должна составлять не менее 10–14 дней.

Арсенал современных антимикробных препаратов дает возможность и однократного приема, и приема краткими курсами. Длительность лечения же зависит от характера заболевания. Так, при неосложненных инфекциях дыхательных путей применение соответствующих препаратов происходит курсом в 3–5 дней, а при хроническом остеомиелите растягивается на несколько месяцев.  

Миф 4: Антибиотики можно применять пару дней, и, если станет легче, отменить.

В силу растущей резистентности микроорганизмов прием антибиотиков должен быть целесообразным, курсовым и варьироваться от степени эффективности препарата. Даже при улучшении состояния необходимо продолжить курс лечения до своего окончания.  

Миф 5: Существуют антибиотики, которыми можно лечиться часто.

Это не так, все антибиотики являются достаточно токсичными препаратами и имеют большое количество побочных эффектов. Это могут быть и аллергические проявления, и расстройства функций ЖКТ, печени, почек, неврологические расстройства, нарушения со стороны органов кроветворения и многое другое.  

Миф 6: Антибиотики убивают все живое, и принимать их категорически нельзя.

Правильно подобранный антибиотик в большей степени воздействует на микроорганизм, но не следует забывать, что борьба эта происходит в теле больного и, соответственно, структуры его организма реагируют на происходящее. Глупо было бы отрицать отсутствие побочных эффектов, но все они устраняются после окончания лечения.  

Миф 7: Антибиотики нарушают функцию ЖКТ, и поэтому их необходимо применять вместе с бифидопрепаратами.

Доказательств эффективности совместного приема нет никаких. Соответственно, это лишь увеличит стоимость лечения, но не принесет эффекта.  

Миф 8: Антибиотики необходимы при пищевых отравлениях.

Отравления чаще всего вызываются не самими микроорганизмами, а их токсинами.  В борьбе же с токсинами антибиотики неэффективны.  

Миф 9: Антибиотики стоит применять при лихорадке.

Да, как бы это глупо не звучало, но такое слышится довольно часто. Антибиотики не обладают жаропонижающим эффектом, и поэтому применение их при повышении температуры бессмысленно.  

Миф 10: Антибиотики следует запивать молоком, соком цитрусовых.

Молоко может привести к нейтрализации антибиотика в желудке, а цитрусовые соки, наоборот, тормозят инактивацию антибиотиков, что, в свою очередь, может приводить к  передозировке.   Антибиотики являются одной из немногих групп лекарственных средств, которые в 50 % случаев применяются нерационально и необоснованно. Часто это происходит по вине самих пациентов, которые назначают их себе, своим родственникам и коллегам, копируя некогда услышанную тактику лечения. Назначают они их себе от ОРВИ (по данным ВЦИОМ, 46 % россиян уверены, что антибиотики в борьбе с вирусами не менее эффективны, чем в борьбе с бактериями), от болей в животе и горле, в качестве жаропонижающих и противокашлевых средств. Нередко по тем же показаниям они назначаются и провизорами в аптеках. Но со времен своего открытия антибиотики остаются одним из самых важных прорывов в медицине. Если, конечно, правильно их применять…
c9b_ecoli_kirby

Источники:

1. http://www.rlsnet.ru/books_book_id_2_page_235.htm 

2. https://ru.wikipedia.org

3. http://en.wikipedia.org/wiki/Antibiotics

4. http://www.rmj.ru/articles_9423.htm

5. http://www.rmj.ru/articles_9423.htm

6. http://www.antibiotic.ru/

7. http://www.rlsnet.ru/

Источник: medach.pro

Комбинированные антибиотики

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.