В названии «антибактериальные препараты» уже заложен принцип действия, т.е. против бактерий. Нетрудно догадаться, что такие средства назначаются только при инфекционных процессах, а применение их при вирусных или аллергических атаках бесполезно, или даже вредно.

В понятие «антибиотик» входит большое число препаратов, каждый из которых принадлежит к определенной фармакологической группе. Несмотря на то, что принцип действия у всех антибиотиков один, спектр действия, побочные эффекты и другие параметры могут отличаться.

Подавлять патогенную микрофлору способны не только полусинтетические и синтетические противомикробные средства, но и также лекарственные препараты на основе растительного и животного материала.

Когда появился первый антибиотик?

Первым антибактериальным препаратом был пенициллин. Он был открыт известным британским бактериологом Александром Флемингом в начале ХХ века. Долгое время пенициллин не удавалось получить в чистом виде, впоследствии эту работу продолжали другие ученые. Только в годы Второй мировой войны пенициллин стали массово выпускать.

Природные антибиотики

Если инфекционный процесс проходит в легкой степени, и врач принимает решение не применять системные препараты антибактериального действия, совместно с местными противомикробными средствами рекомендовано употреблять следующие продукты:


  • chesnokчеснок;
  • лук;
  • редьку;
  • горчицу;
  • хрен;
  • бруснику;
  • калину;
  • клюкву.

Данные продукты уничтожают не только инфекцию, но и являются надежной профилактикой возникновения других заболеваний, таких как: ОРВИ, грипп, гипертония, пиелонефрит, язва двенадцатиперстной кишки, тромбоз.

Чем отличаются бактерицидные препараты от бактериостатических средств?

Бактерицидные препараты полностью уничтожают бактериальную флору, а бактериостатические средства задерживают ее патологический рост. Снижение бактериального роста позволяет иммунной системе самостоятельно подавить инфекцию в организме.

С одной стороны, бактериостатические средства как бы тренируют иммунитет, но, большинство перестраховщиков в медицине склоняются действовать наверняка – найти и обезвредить, т.е. предпочитают бактерицидные препараты широкого спектра действия.

Антибиотики – классификация по группам


Этим вопросом, наверное, мало интересуются пациенты. Главное для больного – это найти хороший и надежный антибиотик, да еще и по приемлемой цене, а вдаваться в фармакологические знания – дело затруднительное. Но, все же, давайте ознакомимся с определенными азами в этой области, чтобы хотя бы немного представлять, что мы используем для лечения.

Итак, существуют следующие группы антибиотиков:

  • antibiotik augmentinпенициллины – аугментин, амоксиклав, амоксициллин, другие;
  • цефалоспорины (считаются самыми близкими к пенициллинам) – цефазолин, цефуроксим, цефодизим, цефпиром, цефтолозан. Все цефалоспорины подразделяются на пять поколений;
  • макролиды – азитромицин, лейкомицин, ровамицин, эритромицин. По степени безопасности превосходят другие антибиотики. Макролиды еще делятся на азалиды и кетолиды. Достоинством макролидов считается их способность действовать на внутриклеточном уровне, а это позволяет лечить такие заболевания, как хламидиоз и другие;
  • аминогликозиды – канамицин, гентамицин (имеют высокую степень токсичности). Чаще всего их используют в урологии, офтальмологии, гинекологии и гнойно-септических процессах;

  • тетрациклины – доксициклин, тетрациклин. Обладают широким спектром действия. Недостаток – при возникновении устойчивости к одному препарату из этой группы, другой уже нельзя применить в виде аналога. Это связано с перекрестной устойчивостью;
  • фторхинолоны – ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, другие. Широко применяются в отоларингологии, пульмонологии, фтизиатрии;
  • арбапененмы – это препараты-резервы. Случается так, что при сложных инфекционных процессах многие антибактериальные средства теряют свою эффективность. Тогда на помощь приходят: меропенем, имипенем, эртапенем;
  • linkomicinлинкозамиды (представитель линкомицин и кландамицин). Терапевтический эффект замечен особенно при инфекционных заболеваниях опорно-двигательного аппарата и бронхолегочной системы. Высокая концентрация этих средств наблюдается в желчи, поэтому данные средства рекомендуются и при бактериальных процессах в ЖКТ;
  • полимиксины – полимиксин М и В. Обладают выраженной нефро- и нейротоксичностью. Долгие годы полимиксин В применялся при синегнойной инфекции в качестве резерва. Полимиксин М был полезен при инфекционных процессах в ЖКТ. В последнее время препараты этой группы встречаются в лекарственных формах для местного применения;

  • противотуберкулезные средства – это группа препаратов, которые способны подавлять действие палочки Коха (рифампицин, ПАСК, изониазид). Если к данным средствам определяется устойчивость, применяют препараты-резервы. В настоящее время первичную туберкулезную инфекцию лечат несколькими противотуберкулезными средствами (используют до 5 препаратов одновременно);
  • противогрибковые средства – нистатин, амфотирецин В, флюканазол. Все эти средства служат для борьбы с микозами.

Рекомендуем к прочтению – лучшие антибиотики при отите. 

Как правильно применять антибактериальные препараты?

antibakterialnye preparatyАнтибиотики представлены во всех лекарственных формах. В аптеках можно приобрести таблетки, растворы, мази, свечи и другие формы. Выбор нужной формы остается за врачом.

Таблетки, капли, капсулы применяют от одного до четырех раз в день (согласно инструкции). Препараты обязательно запивают водой. Малышам пероральные средства рекомендуются в виде сиропа.

Инъекции используют в осложненных случаях. Терапевтический эффект наступает быстрее и лекарственное вещество оперативно попадает в очаг инфицирования. Перед введением необходимо правильно подготовить препарат, в большинстве случаев порошок с лекарственным веществом разводят водой для инъекций или лидокаином.


Это интересно! Еще во времена СССР, в медицинских учебных заведениях делали акцент на том, что инъекции антибиотиков можно выполнять без предварительного смазывания кожи спиртом. Это объяснялось тем, что антибактериальные препараты при введении обеззараживают близлежащие ткани, и образование постинъекционного абсцесса невозможно.

Антибиотики в виде мази используют при инфекционных поражениях кожи, глаз, ушей и других зон.

Что такое чувствительность к антибиотикам?

Чтобы попасть в «десятку», и подобрать эффективное антибактериальное средство, нужно определить чувствительность бактерии к антибиотикам.

Например, при ангине очаг воспаления находится в горле. Доктор берет мазок с миндалин и отправляет материал в бактериологическую лабораторию на исследование. Бактериологи определяют вид бактерии (при ангине чаще всего высевают стрептококк или стафилококк), а затем проводят подбор антибиотиков, которые способны уничтожить найденные микроорганизмы.

Важно! Если антибиотик подошел, значит, бактерия чувствительна, если нет – устойчивая. Антибактериальную терапию для детей и взрослых назначают с использованием только чувствительных средств.

При таких заболеваниях как бронхит или туберкулез для исследования нужна мокрота больного, но ее не всегда удается собрать. Тогда назначают антибактериальные препараты с широким спектром действия.

Названия лучших антибиотиков при гайморите. 

В каких случаях антибиотики бессильны?


antibiotiki pri grippeЭффективность антибиотиков доказана только в случаях с бактериями и грибами. Ряд бактерий принадлежит к условно-патогенной микрофлоре. Умеренное их количество не вызывает заболевание. При ослабленном иммунитете и размножении этих бактерий начинается инфекционный процесс.

ОРВИ и грипп антибиотиками не лечатся. Поэтому при данных патологиях используют противовирусные препараты, гомеопатию и народные методы.

Даже кашель, вызванный вирусами, не пройдет при назначении антибиотиков. К сожалению, не всегда точно можно поставить диагноз, а бакпосев приходится ждать минимум пять дней. Только тогда будет ясно с чем мы имеем дело, с бактерией или вирусом.

Совместимость алкоголя и антибактериальных средств

Совместный прием любых лекарств и алкоголя «нагружают» печень, что ведет к химической перегрузке органа. Больные жалуются на плохой аппетит, неприятный вкус во рту, тошноту и другие симптомы. Биохимический анализ крови может выявить повышение АЛТ и АСТ.

Помимо этого алкоголь снижает эффективность лекарственных средств, но самое худшее – это возможность появления непредвиденных осложнений: судорог, комы и даже летального исхода. Не стоит рисковать и проводить опыты над свои здоровьем. Подумайте, что для вас важнее – выпитая рюмка или быстрое выздоровление без «сюрпризов».

Беременность и антибиотики


beremennostВ жизни беременной женщины иногда приходится сталкиваться с приемом антибиотиков. Конечно, специалисты пытаются найти максимально безопасное лечение для будущей мамы, но, бывает, что инфекция берет вверх и без антибиотиков никак не обойтись.

Самый опасный период гестации – это первые 12 недель беременности. Идет закладка всех органов и систем будущего организма (эмбриональный период), а детское место (плацента) находится только в фазе роста. Поэтому данный период считается самым уязвимым для всех внешних факторов. Опасность заключается в возможности развития пороков развития плода.

Назначить антибиотик беременной женщине может только врач, обязательно согласовав терапию с акушером-гинекологом, ведущим беременность. Предлагаются препараты из группы пенициллинов, макролидов или цефалоспоринов. Фторхинолоны и аминогликозиды во время беременности запрещены. Левомицитин, тетрациклин, рокситромицин, кларитромицин также являются противопоказанием.

Такие патологии, как сепсис, ангина, пневмония, гонорея и другие требует обязательного использования антибиотиков в период вынашивания плода.

Возможен ли профилактический прием антибиотиков?


К сожалению, бесконтрольный прием антибиотиков – явление частое. Когда нас мучают кашель, сопли, повышенная температура тела, и все эти явления не проходят через 3–5 дней, чего греха таить, начинает появляться тревога, а вдруг что-то серьезное с организмом.

Продвинутые пациенты для подстраховки занимаются самоназначением лекарств, аргументируя прием антибиотиков, как профилактику осложнений после ОРВИ. Действительно, такая ситуация может иметь место, но, в большинстве случаев, беспричинное применение антибиотиков только мешает организму побороть опасный вирус.

Только наличие инфекции в организме нуждается в антибактериальных препаратах, и никакой профилактики на всякий случай.

Если все же есть подозрение на то, что к вирусной инфекции присоединилась бактериальная среда, следует срочно сдать общий анализ крови с формулой. По результатам анализа будет видно, «вирусная» или «бактериальная кровь» у больного.

Например, при преобладании лимфоцитов и моноцитов (их повышении) врач назначит противовирусную терапию. Если наблюдается лейкоцитоз, увеличение палочкоядерных гранулоцитов, можно говорить о бактериях.

Но, все же бывают ситуации, когда прием антибиотиков показан в качестве предупреждающей терапии, рассмотрим их:

  • предоперационная подготовка (при необходимости);
  • экстренная профилактика гонореи и сифилиса (незащищенный секс);
  • открытые раневые поверхности (с целью профилактики загрязнения раны);
  • другие.

Лучшие антибиотики при сухом кашле. 

Негативные последствия приема антибиотиков

pravila priemaКак поведет себя антибиотик в той или иной ситуации на 100% предвидеть нельзя. Обнадеживает то, что, как правило, кратковременные курсы до 7–10 дней тяжелых осложнений не дают. Самыми распространенными «побочками» выступают тошнота, отсутствие аппетита, понос и аллергические реакции.

  1. Довольно часто, особенно на пенициллины, у больных появляются высыпания на коже. Редко – развивается отек Квинке (на любой антибиотик).
  2. Токсическое действие антибиотиков может сказаться на работе слухового и зрительного аппарата. Органы ЖКТ, сердечнососудистой, костной и мочеполовой системы также могут работать с отклонениями.
  3. Например, при длительной терапии туберкулеза часто развивается токсический гепатит. Печень увеличивается в размерах, меняет свою структуру (видно по УЗИ), возникает патологический симптомокомплекс: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, отсутствие аппетита, желтушность кожных покровов.

На фоне длительного приема антибиотиков возможно развитие псевдомембранозного колита, грибковых поражений внутренних органов и ротовой полости.

Нельзя также оставить без внимания такие побочные эффекты, как:


  • подавление иммунитета;
  • суперинфекция;
  • бактериолиз Яриша-Герксгеймера;
  • нарушение обменных процессов за счет ослабления функции тонкого и толстого кишечника;
  • появление антибиотикорезистентных форм микроорганизмов.

Антибактериальные средства в детской практике

Цель назначения антибактериальных средств в педиатрии ничем не отличается от взрослого приема. Просто для взрослых дозы подробно расписаны, а для детей, особенно самых маленьких, приходится рассчитывать дозировку соотносительно массы тела ребенка.

Сироп – самая популярная форма в педиатрии, таблетки и капсулы чаще назначают школьникам и взрослым пациентам. Инъекционные препараты могут назначаться с первых месяцев жизни ребенка при тяжелых инфекциях. Все расчеты по дозировкам осуществляет только детский специалист.

Статья в тему – можно ли пить антибиотики и противовирусные одновременно. 

Заключение

Антибактериальные препараты относят к сложным лекарственным средствам, которые имеют ряд противопоказаний и побочных эффектов. Все они имеют специфику приема и назначения (после бакпосева).

Некоторые больные боятся антибиотиков как огня, считая, что их прием нанесет огромный вред здоровью. Но, не стоит забывать, что бывают такие случаи, когда запоздалый прием антибактериальных средств может обернуться непоправимой трагедией для больного.

Как часто бывает, что пациент поступает в отделение с тяжелой пневмонией, и доктору приходится сожалеть и говорить родственникам о том, а где был больной хотя бы несколько дней назад. Такова реальность.

Антибиотики дали шанс многим больным вылечиться от инфекционных процессов. Буквально 100 лет назад смертность от обычных инфекций была достаточно высокой. Поэтому появление антибактериальных средств – это большое открытие для человечества, главное – рационально их использовать. Будьте здоровы!

Источник: LOR-explorer.com

Антибактериальные препараты широкого спектра

Еще со школьного курса биологии нам известно, что микробы – это простейшие микроорганизмы, которые можно разглядеть только под микроскопом. Микробы – самые древние микроорганизмы на Земле. Наука выделяет множество их разновидностей, отличающихся между собой по определенным признакам. Развитие микробов в организме человека приводит к возникновению различных заболеваний в совершенно разных областях.

И зачастую бывает, что чтобы их вылечить, необходимо воздействовать на саму их причину появления, а именно – уничтожить те микробы, которые к ним привели. Для этого и назначаются противомикробные препараты.

Противомикробные препараты широкого спектра действия

Существуют препараты как широкого спектра действия, так и узкой направленности. 

  1. Антибактериальные препараты или антибиотики. Их действие направлено на уничтожение функции размножения некоторых микроорганизмов, а также на уничтожение патогенной микрофлоры.
  2. Антисептики. Предназначены в основном для наружного применения, для обеззараживания открытых ран и ссадин.
  3. Антимикотики. Оказывают губительное воздействие на такую разновидность микробов, как грибы. Могут быть как для наружного применения, так и для перорального.
  4. Противовирусные препараты. Распространенный вид противомикробных лекарственных средств. Негативно влияют на способность микробов размножаться.
  5. Противотуберкулезные Препараты, направленные на уничтожение палочки Коха.

Противомикробные препараты узкого спектра действия

Как уже понятно из названия подгруппы, препараты узкого спектра действия эффективны в лечении далеко не всех видов заболеваний. Их назначение происходит строго по рекомендации врача исходя из клинической картины. К ним относятся лекарственные средства, оказывающие влияние на грамположительные микробы, и в основном это препараты пенициллиновой группы.

Также в эту группу входят линкомицин, макролиды, фузидин, ванкомицин, оксациллин, цефалоспорины I поколения. Для воздействия на грамоотрицательные микроорганизмы применяются монобактамы и полимиксины.

Какие препараты считаются лучшими и эффективными и недорогими

Фармакология в наши дни продвинулась далеко вперед по сравнению с советским прошлым. Наука открывает и пускает в обращение все новые и новые препараты. Выделить из них какой-то один лучший в своей области применения крайне тяжело, хотя существует расхожее мнение, что это Сульфаметоксазол. А вот разделить их по сферам влияния на здоровье можно, и вследствие этого выделить те, что чаще всего прописывают доктора своим пациентам.

Protivomikrobnye-preparaty

Группы противомикробных препаратов

Противомикробные препараты делятся не только по спектру действия, но и по воздействию на определенные виды заболеваний.

От кашля

При определении лекарственного противомикробного препарата для лечения кашля прежде всего необходимо определиться с непосредственно самим заболеванием. Это могут быть такие болезни, как бронхит, пневмония, трахеит и туберкулез. Исходя из этого, а также ориентируясь на результаты обследования, доктор может выписать следующие препараты:

  1. Пенициллиновая группа: Аугментин, Флемоксин, Амоксиклав.
  2. Цефалоспорины: Цефазолин, Цефотаксим, Цефалексин, Цефуроксим, Цефтриаксон.
  3. Антибиотики: Эритромицин, Азитромицин, Кларитромицин, Сумамед, Ровамицин, Азитрокс.
  4. Антибактериальные препараты группы фторхинолонов: Офлоксацин, Норфлоксацин, Левофлоксацин, Моксифлоксацин.

Protivomikrobnye-preparaty

От горла

Список противомикробных препаратов для лечения болезней горла гораздо меньше, чем в предыдущем случае, да и большинство названий на слуху у обычного человека.

При инфекциях горла врач может выписать следующие препараты.

  • Граммидин, производные – Граммидин С и Граммидин Нео.
  • Биопарокс.
  • Стопангин, производное – Стопангин 2А.
  • Гексорал.
  • Стоматидин.
  • Лизобакт.
  • Фарингосепт.

Эти лекарства выпускаются преимущественно в форме леденцов, пастилок для рассасывания и спреев. Все предназначены для внутреннего применения, спреи – для опрыскивания горловой части.

Protivomikrobnye-preparaty

В гинекологии

Противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний выпускаются в форме свечей, мазей и таблеток для применения внутрь. В зависимости от инфекции, доктор может прописать следующие наименования.

  1. Свечи: Бетадин, Синтомицин, Повидин, Гексикон, Эвколек, Осарбон, Хинофуцин, Клиндамицин, Пимафуцин.
  2. Мази: Клиндамицин, Канизон, Пимафуцин, Натамицин, Макмирор.
  3. Таблетки: Фуразолидон, Метронидазол, Клотримазол, Макмирор.

Для кишечника

Кишечник – пожалуй, самый подверженный бактериальным инфекциям внутренний орган. Спектр заболеваний, зарождающихся в нем, очень широк. Соответственно, и список препаратов достаточно обширен.

Поэтому остановимся лишь на нескольких, наиболее распространенных в применении препаратов.

  1. Фторхинолоны: Левофлоксацин, Ципрофлоксацин.
  2. Цефалоспорины: Цефтриаксон, Цефоперазон, Зинацеф. При отсутствии должного эффекта в курс лечения добавляются такие препараты, как кларитромицин, азитромицин или доксоциклин.
  3. Антипротозойные лекарственные средства: метронидазол.
  4. Противогрибковые: пимафуцин.

Для детей

При назначении противомикробного средства ребенку необходимо уделить тщательное внимание выбору препарата, потому что многие из них имеют ограничения по возрасту. Для подрастающего поколения выделяют две группы таких лекарств.

  1. Нитрофурановые: Фуразолидон, Фурацилин, Фурадонин. Помогают активаации иммунитета у ребенка, а также убивают такие бактерии, как стафилококки и стрептококки. Не противопоказаны детям, подверженным аллергическим реакциям.
  2. Оксихинолины: Интестопан, Неграм, Энтеросептол, Нитроксолин. Убивают микробы – возбудителей дизентерии, колита, тифа и т. п.
  3. Пенициллиноая группа: пенициллины “G” и “V”.

Protivomikrobnye-preparaty

От цистита

Наиболее распространенный противомикробный препарат, который прописывает врач при цистите – это Нитроксолин, относящийся к группе оксихинолинов. Суть его действия направлена на подавление роста бактерий при помощи негативного воздействия на их ДНК.

От отравления

Не все симптомы отравления лечатся антимикробными препаратами. Все зависит от вида и источника поступления в организм ядовитых веществ. Но если выявлена такая необходимость, для лечения отравления используются антибиотические средства.

  • Фуразолидон.
  • Эрсефурил.
  • Фталазол.
  • Левомицетин.

При этом стоит отметить, что наряду с лечебными свойствами эти препараты имеют множество побочных эффектов, поэтому их прием без строгого следования рекомендациям врача крайне нежелателен.

Protivomikrobnye-preparaty

Источник: mir-tourista.ru

Лечение антибактериальными препаратами

Антибактериальная терапия проводится в случае возникновения инфекций:

  • верхних и нижних отделов органов дыхания (воспаления слизистой оболочки и ткани глотки, пазух носа, глоточной и нёбной миндалин, бронхов, лёгких, нагноения лимфатических узлов);
  • костей и соединительной ткани;
  • мочеполовой системы, органов малого таза и выводящих путей.
  • дерматологических и тканевых воспалений;
  • жёлчных путей и жёлчного пузыря;
  • венерических (гонорея);
  • в полостных органах, расположенных под диафрагмой;
  • в полости рта (одонтогенная инфекция зубов, дёсен, периодонта);
  • осложнённых гнойным сепсисом.

Лечение антибактериальными препаратами

Антибактериальные средства в организм вводятся перорально, но внутривенное назначение возможно при:

  • критическом состоянии пациента;
  • нарушении физиологических сокращений стенок желудка;
  • плохой абсорбции (особенно в послеоперационный период);
  • непереносимости;
  • отсутствии антибиотика в пероральной форме.

На продолжительность антибактериального лечения влияют следующие факторы:

  • наличие доказательств системной инфекции;
  • необходимость предотвращения рецидива.

Эффективность терапии антибиотиком зависит от:

  • фармакокинетики (абсорбции, степени концентрации в тканях и жидкостях, уровня метаболизма);
  • времени воздействия, которое определяется концентрацией лекарства в крови и в очаге инфекции;
  • взаимодействия с иными лекарственными средствами;
  • влияния лекарств-ингибиторов;
  • защитных механизмов организма.

Антибактериальные препараты широкого спектра действия

Антибактериальные препараты нового поколения с широким спектром действия применяют в случаях, когда:

  • возбудитель и тип инфекции не определены;
  • заболевание быстро развивается и угрожает жизни пациента;
  • на организм воздействует одновременно несколько инфекций;
  • возбудитель устойчив к лекарству узкого спектра;
  • после операции необходимо предотвратить инфекцию;
  • заболевание считается распространённым.

В перечень препаратов широкого спектра входят:

  • Пенициллины (Амоксиклав, Медоклав, Аугментин, Оксациллин, Амоксицилин).
  • Цефалоспорины (Цефаклор, Цефуроксим, Цефамандол, Цефокситин, Цефоперазон, Цефтазидим, Латамоксеф, Цефиксим, Цефподоксим).
  • Макролиды (Рулид, Спирамицин, Ровамицин, Кларитромицин, Рокситромицин, Клацид, Сумамед).
  • Аминогликозиды (Амикацин, Гентамицин, Стрептомицин).
  • Монобактамы (Азтреонам).
  • Карбапенемы (Эртапенем, Дорипенем).
  • Фторхинолоны (Левофлоксацин, Ципрофлоксацин).
  • Амфениколы (Хлорамфеникол).

Антибактериальные препараты широкого спектра действия

Амоксицилин

В состав препарата входит действующее вещество – амоксициллин, выпускается в форме капсул (таблеток). Принимают лекарственное средство внутрь, запивая 200 мл воды, не разжёвывая. Минимальный срок лечения – 3 суток, максимальный – 10 дней для профилактики осложнений и рецидива осложнённых острых инфекций.

Дозировка для взрослых с массой тела больше 40 кг – по 1000 мг трижды в день. Максимальная суточная дозировка при тяжёлых инфекциях – 6000 мг. Детская доза – по 30 мг на 1 кг веса каждые 8 часов (максимум – 3000 мг).

С осторожностью ведётся приём препарата в случае заболеваний печени, почек, желудка и кишечника. Противопоказан людям, страдающим:

  • гиперчувствительностью к компонентам;
  • желтухой, вызванной нарушением оттока желчи;
  • системными сбоями в функционировании печени;
  • вирусными инфекциями селезёнки, лимфоидной ткани;
  • злокачественным поражением крови.

Цефтазидим

Выпускается в порошкообразном виде для последующего приготовления раствора с содержанием основного вещества – цефтазидима – 1 г в 1 флаконе. Вспомогательным компонентом служит карбонат натрия (0,05 г кальцинированной соды).

Применяется Цефтазидим парентерально: внутримышечно и внутривенно капельно (струйно) по 100 мг каждые 10 часов, при крайне тяжёлых состояниях – по 200 мг 4 раза в сутки с равными промежутками. Запрещено введение в случае гиперчувствительности к компонентам лекарства.

Для приготовления инъекционного раствора 1 г порошка смешивают с:

  • 3 мл воды для внутримышечного укола;
  • 10 мл воды для внутривенного введения.

Во время разведения стеклянные колбы-флаконы энергично встряхивают. Внимание! Используют только свежеприготовленную смесь.

Левофлоксацин

Средство из группы фтoрхинолонов выпускается в жидкой форме (раствор) либо в виде таблеток. Основное действующее вещество – левофлоксацин.

Абсолютные противопоказания к приёму:

  • поражение связок и сухожилий;
  • эпилепсия;
  • период ожидания ребёнка и его грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • гиперчувствительность и аллергия на препарат.

В 1 таблетке лекарства содержится 250 либо 500 мг левофлоксацина. Принимают внутрь по 500 мг 1 раз в сутки, запивая 150 мл воды перед едой. Длительность терапии – от 7 до 14 дней.

Внутривенно раствор вводится капельно по 5 г единожды в день на протяжении 60-90 минут. Продолжительность лечения – до полного исчезновения симптоматики и ещё 3 дня для предотвращения рецидива.

Кларитромицин

Средство из группы азалидов и макролидов, выпускается в форме таблеток, содержащих 250 либо 500 мг кларитромицина в 1 единице. Вспомогательную функцию в лекарстве выполняют:

  • моногидрат лактозы – 27,4 мг (формирует прочность таблетки);
  • повидон – 14,5 мг (водорастворимый полимер);
  • крахмал – 10,5 мг (наполнитель);
  • натриевая соль – 6,4 мг (помогает средству растворяться);
  • кальция стеарат – 3,2 мг (эмульгатор);
  • полисорбат 80 – 1,6 мг (обеспечивает твёрдость таблетки).

Взрослые принимают препарат внутрь, запивая водой не чаще 2 раз в сутки по 250 мг, курсом до 14 дней. Детям с 12 лет антибиотик назначают в дозировке 7,5 мг на 1 кг веса, но не более 500 мг в сутки. Длительность лечения Кларитромицином в педиатрии не превышает 10 дней.

Запрещено к приёму средство людям с:

  • острыми и хроническими дефектами в работе печени, нефрологическими заболеваниями;
  • гиперчувствительностью к компонентам, другим макролидам;
  • заболеваниями, которые лечат дериватами спорыньи.

Амикацин

Аминогликозид Амикацин в форме инъекционного раствора (ампулы по 2 мл) содержит 100 либо 500 мг сульфата амикацина. Не используется для лечения инфекционных воспалений у:

  • беременных;
  • людей, страдающих острыми либо хроническими поражениями почек и печени;
  • пациентов с высокой восприимчивостью аминогликозидов;
  • больных с невритом слухового нерва.

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно капельно либо струйно (не менее 120 секунд) в дозировке:

  • взрослым и детям с 2 лет – 10 мг на каждый 1 кг веса дважды в сутки;
  • младенцам и детям с недостаточной массой тела – 10 мг на 1 кг веса – при первом введении, затем 7-7,5 мг на 1 кг веса каждые 10-12 часов.

Максимальный терапевтический курс при внутримышечном введении – 10 дней, при внутривенном – 7 суток.

Чувствительность к антибактериальным препаратам

Эффективность и быстрота лечения болезни зависит от того, насколько точно определён возбудитель инфекции. Назначение конкретного лекарства происходит после определения чувствительности к антибактериальным препаратам болезнетворных микроорганизмов.

Чувствительность к антибактериальным препаратам

Определение чувствительности к антибиотикам – необходимый механизм для выбора вида и дозировки препарата в случаях, когда нельзя прогнозировать эффект от терапии с абсолютной достоверностью.

В зависимости от категорий чувствительности микроорганизмы делят на:

  • Чувствительные. Выздоровление наступает при применении стандартной дозировки антибактериальных препаратов.
  • С умеренной устойчивостью. Для успешной терапии используют максимальные дозы либо местные лекарственные средства.
  • Резистентные (нечувствительные). Лечение не даёт эффекта даже после приёма максимально допустимых доз лекарства.

Антибактериальные препараты для детей

Лечение инфекций у детей антибиотиками связано с риском чрезмерной нагрузки на неразвитую ферментативную систему печени и инфильтрационные механизмы почек. В связи с этим для ребёнка до 12 лет применяется пониженная дозировка, а с 12 лет – взрослая.

Антибактериальные препараты для детей

Средние дозировки в сутки для детей от 1 месяца до 12 лет приёма препаратов представлены в таблице:

Препарат Перорально Инъекции
Ампициллин по 10 мг на 1 кг веса 4 раза в сутки 75 мг на 1 кг массы за 4 в/м (в/в) введения
Цефалексин по 15 мг на кг веса трижды в день не применяют
Имипенем не применяют по 20 мг на 1 кг веса 4 раза в день в/в
Азтреонам не применяют по 50 мг/кг 3 введения каждые 8 часов в/в
Стрептомицин не применяют 20 мг/кг 1 раз в день в/м
Эритромицин по 10 мг на каждый кг веса 4 раза в день по 10 мг на каждый кг веса, 4 в/в введения в день
Тетрациклин с 8 лет – по 12-15 мг на каждый кг веса за 4 приёма не применяют
Оксолиновая кислота с 2 лет – по 250 мг дважды в сутки не применяют
Метронидазол по 7,5 мг/кг трижды в сутки по 7,5 мг/кг трижды в сутки по 1 введению в/в
Фуразидин 7,5 мг/кг в сутки за 3 приёма не применяют

Для новорождённых противопоказаны препараты:

  • сульфаниламиды (за исключением лечения пневмонии и токсоплазмоза);
  • хлорамфеникол (если есть альтернативные варианты);
  • цефтриаксон (альтернатива – цефотаксим);
  • тетрациклины (приводит к разрушению зубов и костной ткани);
  • нитрофураны (есть риск разрушения эритроцитов в крови);
  • хинолоны/фторхинолоны (угроза возникновения дефектов развития костей и суставов).

Оксациллин

Противомикробное лекарство из группы пенициллинов в виде порошка либо таблеток. Основной действующий компонент – оксациллин натрия. При приёме внутрь максимальная суточная доза для детей – 1,5 г. Для терапевтического лечения принимают по 40-60 мг/кг в сутки внутрь за 4 приёма.

Внутривенно и внутримышечно детям до 12 лет вводят 200-300 мг/кг в сутки за 4-6 введений. Новорождённые и недоношенные дети получают дозу инъекций 6,25 мг/кг каждые 6 часов.

Запрещено использование при гиперчувствительности к пенициллину и его производным.

Цефиксим

Лекарство на основе вещества цефиксим выпускают в форме таблеток 400 мг. В педиатрии применяется широко, кроме случаев:

  • индивидуальной непереносимости цефалоспоринов и пенициллинов;
  • хронического поражения почек;
  • недостаточной массы тела (до 25 кг).

Препарат принимают дети с 6 месяцев внутрь, по 4 мг/кг дважды в сутки, запивая водой. Для младенцев таблетки растирают в порошок и разводят 50-100 мл жидкости. Максимальная доза – 150 мг в сутки, продолжительность лечения определяется наличием симптомов и длится ещё 3 дня после их исчезновения.

Азтреонам

Антибактериальное средство из группы монобактамов в виде порошка для разведения. При внутримышечном введении разводят сухое лекарство так:

  • для 0,5 г препарата необходимо 1,5 мл воды;
  • 1 г – 3 мл воды.

Для внутривенного использования 1 флакон Азтреонама растворяют в 7-8 мл воды (струйно) либо в 3 мл воды и 75 мл раствора хлорида натрия 0,9% (капельно).

Детям в возрасте от 9 месяцев до 12 лет вводят лекарство внутривенно при гнойном сепсисе и внутрибрюшных инфекциях по 120-150 мг/кг в сутки за 3-4 приёма. Продолжительность определяется тяжестью состояния, но длится ещё 2 дня после исчезновения симптомов.

Запрещена терапия при:

  • хронических поражениях почек, печени;
  • повышенной чувствительности к компонентам и группе антибиотиков в целом;
  • беременности и кормлении естественным путём.

Местные антибактериальные препараты

Применение антибактериальных препаратов наружно на очаг поражения инфекцией называют местной терапией и используют для лечения болезней:

  • кожи и мягких тканей;
  • слизистых оболочек органов слуха и дыхания, полости рта, половых органов.

Выпускаются местные антибиотики в форме:

  • мазей;
  • порошка;
  • спиртового либо водного раствора.

Местные антибактериальные препараты

Синтомицин

Жидкая лекарственная мазь (линимент), в 1 г которой содержится 50 мг хлорамфеникола, а также дополнительные вещества:

  • рициновое масло (смягчение кожи) – 200 мг;
  • эмульгатор № 1 – 400 мг;
  • сорбиновая кислота (консервант) – 2 мг;
  • натрий карбоксиметилцелюлоза (стабилизатор) – 18,4 мг.

Применяется для лечения гнойных повреждений кожи, трещин на сосках, запрещён к применению при псориазе, высыпаниях, грибковом поражении. Препаратом пропитывают ватные тампоны либо наносят тонким слоем на очаг инфекции, накрывая стерильной повязкой.

Перевязки делают 1 раз в 2-3 дня, при обработке сосков кожу сначала протирают спиртом, а затем накрывают пропитанной линиментом салфеткой.

Тетрациклин

Мазь с содержанием активного компонента (тетрациклина гидрохлорида) 0,03 г на 1 г состава. Дополнительные вещества:

  • ланолин (4 г) и парафин (до 100 г) для облегчения смазывания;
  • церезин (для вязкости) – 9 г;
  • натрия пиросульфит (антиоксидант) — 0,0075 г.

Используется для местного лечения дерматологических заболеваний, осложнённых нагноением. Запрещён к применению при грибковых поражениях и индивидуальной непереносимости компонентов. Во время беременности и лактации использование также противопоказано.

Местное лечение кожи показано взрослым и детям с 11 лет путём нанесения на поражённый участок дважды в сутки, продолжается терапия до 20 дней в тяжёлых случаях.

Левомицетин

Местный антибиотик в виде спиртового раствора (0,25%) с содержанием 2,5 мг хлорамфеникола в 1 мл. Вспомогательный компонент – 70% спирт этанол. Используется для противомикробной обработки кожи при:

  • порезах,
  • ожогах;
  • царапинах;
  • отите;
  • гнойных воспалений на эпидермисе.

Абсолютные противопоказания к использованию левомицетина:

  • непереносимость компонентов;
  • нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • период ожидания ребёнка и естественного вскармливания;
  • острое нарушение пигментного обмена;
  • возраст до 12 месяцев;
  • грибковые заболевания кожи, псориаз и экзема.

Препарат используют только наружно 2-3 раза в сутки, протирая поражённые участки ватным диском, смоченным в растворе (при отите закапывают по 2 капли в каждое ухо дважды в день). Продолжительность лечения – до полного заживления повреждения кожных покровов.

Источник: profilaktika-zabolevanij.ru

Антибактериальные средства

В результате проникновения бактерий через кожные или слизистые барьеры может возникнуть бактериальное инфекционное заболевание. Чаще всего иммунная система организма справляется с возбудителем, и заболевание не развивается. Некоторые микроорганизмы, однако, выработали тонкую стратегию «борьбы» с лекарством. Эти возбудители попадают в клетки хозяина в результате фагоцитоза. Дальнейшее слияние фагосом и лизосом предотвращается, а, следовательно, невозможен распад бактериальных клеток. В подобной вакуоле, стенка которой проницаема для необходимых возбудителю питательных веществ (аминокислоты, сахара), микроорганизмы размножаются, пока клетка не погибнет; вышедшие из клетки бактерии проникают в другую клетку — нового хозяина. Такую стратегию применяют хламидии, туберкулезные микобактерии, Legionella pneumophila, Toxoplasma gondii, представители родов Salmonella и Leishmania. Терапия одним препаратом в этих случаях малоэффективна, так как лекарство сначала должно проникнуть в клетку хозяина, а затем через мембрану вакуоли, где находятся бактерии. Если бактерии размножаются быстро и защитные силы организма не справляются с инфекцией, то инфекционное заболевание проявляется в виде воспаления, например, раневая инфекция или инфекция мочевыводящих путей. Для лечения применяются вещества, уничтожающие бактерий или препятствующие их размножению и при этом не затрагивающие собственные клетки организма (1).

Специфическое повреждение клеток бактерий возможно в том случае, если лекарственное вещество вовлекается в обменные процессы, характерные только для микроорганизмов. Специфическое действие оказывают вещества, блокирующие синтез клеточной стенки бактерий, так как клетки человека не имеют клеточной стенки. Направления действия антибактериальных препаратов представлены на схеме (2).

Полимиксины и тиротрицин не описываются в данной книге, так как из-за плохой переносимости они применяются только местно.

Действие антибиотиков можно продемонстрировать in vitro (3), когда бактерии размножаются в определенной питательной среде. На среде с антибактериальным веществом можно наблюдать два эффекта:

1) бактерицидный -— гибель бактерий;

2) бактериостатический — бактерии выживают, но прекращают размножаться. Все препараты классифицируются в соответствии с основным лечебным эффектом (разные цвета на рис. 2), несмотря на то что в зависимости от условий применения могут наблюдаться некоторые различия в их действии.

Если антибактериальная терапия неэффективна, то говорят о резистентности бактерий. Причиной резистентности могут быть особенности метаболизма бактерий, благодаря которым они становятся нечувствительными к действию антибиотика (естественная резистентность). Антибиотик может быть эффективным лишь против нескольких видов бактерий — антибиотик узкого спектра действия (например, пенициллин G) или очень многих видов — антибиотик широкого спектра действия (например, тетрациклины). Первоначально чувствительные к антибиотикам бактерии могут мутировать под влиянием препарата, превращаясь в нечувствительные штаммы (приобретенная резистентность), в результате чего бактерии со случайными мутациями выживают и продолжают размножаться, тогда как обычные штаммы погибают. Чем чаще назначается определенный препарат, тем больше вероятность развития резистентности к нему (например, множественная резистентность к возбудителям больничных инфекций).

Резистентность может также передаваться при участии плазмид (плазмидная резистентность), при этом ДНК, ответственная за устойчивость к антибиотику, передается от одной бактерии к другой путем конъюгации или трансдукции.

Ингибиторы синтеза клеточной стенки

Большинство клеток бактерий окружены клеточной стенкой, которая, как плотная капсула, защищает их от внешних воздействий и высокого внешнего осмотического давления. Прочность клеточной стенки обусловлена наличием мурей н-пептидо-гликанового остова — большой макромолекулы с сетчатой структурой. Мономерные звенья этой макромолекулы состоят из аминосахара N-ацетил глюкозамина и N-ацетилмурамовой кислоты, содержащей пептидную цепь. Эти вещества синтезируются бактерией и транспортируются через клеточную мембрану наружу. Фермент транспептидаза связывает пептидные цепи двух соседних аминосахаров.

Ингибиторы синтеза клеточной стенки действуют только на бактерии, так как клетки человеческого организма не имеют клеточной стенки. Эти препараты обладают бактерицидной активностью в отношении растущих и размножающихся микроорганизмов. Таков механизм действия бета-лактамных антибиотиков — пенициллинов и цефалоспоринов, а также бацитрацина и ванкомицина.

Пенициллины

Родоначальник этой группы антибиотиков — пенициллин G (бензилпенициллин). Его получают из культур плесневых грибов (первоначально — из Penicillium notatum). Структурной основой пенициллина G, как и других пенициллинов, является 6-аминопенициллиновая кислота (6-АПК) с четырехчленным β-лактамным кольцом. Сама 6-АПК не обладает антибактериальным действием. Пенициллины препятствуют синтезу клеточной стенки путем ингибирования транспептидазы. Если бактерии находятся в фазе роста или размножения, то пенициллины вызывают их гибель (бактерицидное действие): при дефекте клеточной стенки целостность бактерий нарушается.

Препараты пенициллинов очень хорошо переносятся. Суточная доза пенициллина G составляет от 0,6 г в/м (106 ЕД) до 60 г инфузионно. Основным побочным эффектом пенициллина является аллергическая реакция (возникает в 5% случаев), проявляющаяся в разных формах — от кожных высыпаний до анафилактического шока (менее 0,05%). При аллергии на пенициллин введение препаратов этой группы противопоказано. Из-за возможной аллергической реакции их также не применяют местно. Нейротоксическое действие, проявляющееся чаще всего в виде судорог, встречается при применении особенно высоких концентраций, быстром внутривенном введении больших доз или при прямом введении в ликвор.

Пенициллин G выводится почками очень быстро (Т1/2 из плазмы 30 мин) в неизмененной форме.

Увеличение продолжительности действия достигается несколькими путями.

  • Введение в повышенной дозе: при одинаковом периоде полувыведения t1/2 концентрация препарата, превышающая минимально эффективную, сохраняется более длительное время.
  • Комбинация с пробеницидом: выведение пенициллина почками осуществляется при помощи анионообменной (кислотной) системы секреции в проксимальных канальцах (СООН-группа 6-АПК). Кислота пробеницид конкурирует на этом пути с пенициллином и задерживает его выведение.
  • Внутримышечное введение в виде депо-препарата: пенициллин G в анионной форме (—СОО») образует малорастворимые соли с веществами, содержащими положительно заряженные аминогруппы (прокаин, антигистаминное средство клемизол, двухзарядный катион бензатина). Из различных депо-препаратов пенициллин высвобождается за разное время.

Пенициллин G очень хорошо переносится, однако недостатки (А) ограничивают его терапевтическое применение.

  • Поскольку желудочный сок расщепляет β-лактамное кольцо, инактивируя пенициллин, его вводят только инъекционно.
  • β-Лактамное кольцо расщепляется также бактериальными ферментами (β-лактамазами). Так, пенициллиназа, продуцируемая в основном стафилококками, расщепляет пенициллин и вызывает развитие резистентности к антибиотику.
  • Узкий антибактериальный спектр действия: он эффективен против многих грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, возбудителя сифилиса, однако не в отношении многих других грамотрицательных бактерий.

Производные пенициллина с заместителями в 6-аминопенициллиновой кислоте имеют следующие преимущества (Б).

  • Кислотоустойчивость позволяет принимать препараты перорально (при возможности их всасывания в кишечнике). Производные, представленные на рисунке, назначают перорально. Пенициллин /(феноксиметилпенициллин) имеет такие же антибактериальные свойства, как пенициллин G.
  • Устойчивые к пенициллиназе изоксазолил-пенициллины (оксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин) применяют перорально при инфекциях, вызванных стафилококками, продуцирующими пенициллиназу.
  • Расширенный спектр действия. Амино-пенициллин амоксициллин влияет на многие грамотрицательные бактерии, например колиформы, тифозную сальмонеллу. Для защиты от разрушения пенициллиназой препарат комбинируют с ингибитором пенициллиназы (клавулановая кислота, сульбакгам, тазобактам).

Близкий по структуре ампициллин (не имеет 4-гидроксигруппы) проявляет схожий спектр действия, однако плохо всасывается (< 50%), нарушает развитие флоры кишечника (вызывает диарею) и должен вводиться инъекционно.

Широким спектром действия (активны против псевдомонад) обладают карбоксипеницилпин (тикарциллин) и аципаминопенициллин (мезлоциллин, азлоциллин, пипера-циллин), однако они разрушаются кислотой и пенициллиназой.

Цефалоспорины — β-лактамные антибиотики; продуцируются грибами; бактерицидное действие основано на ингибировании транспептидазы. На рисунке изображен цефалексин (серым цветом выделена 7-аминоцефалоспориновая кислота, входящая в состав всех цефалоспоринов). Цефалоспорины кислотоустойчивы, однако многие из них плохо всасываются. Поэтому большинство препаратов применяют парентерально в стационаре. Цефалексин принимают перорально. Цефалоспорины устойчивы к действию пенициллиназы, однако существуют бактерии, продуцирующие цефалоспориназы. Некоторые производные устойчивы и к этой β-лактамазе. Цефалоспорины имеют широкий спектр действия. Новые производные (цефатоксим, цефменоксим, цефтриаксон, цефтазидим) эффективны против тех возбудителей, которые резистентны к действию многих антибактериальных препаратов. Цефалоспорины чаще всего хорошо переносятся. Однако все эти препараты могут вызывать аллергические реакции. Некоторые нефротоксичны, несовместимы с алкоголем, могут провоцировать кровотечения (антагонизм с витамином К).

Другие препараты, нарушающие синтез клеточной стенки. Антибиотики бацитрацин и ванкомицин влияют на мембранный транспорт веществ, необходимых для построения клеточной стенки. Они воздействуют только на грамположительные бактерии. Бацитрацин представляет собой смесь полипептидов, очень нефротоксичен и применяется только местно. Гликопептид ванкомицин (применяется перорально) является средством выбора для лечения кишечной инфекции, возникающей в результате антибактериальной терапии (псевдомембранозный энтероколит, возбудитель Clostridium difficile). Препарат не всасывается в кишечнике. Ванкомицин может применяться для лечения инфекции, вызванной грамположительными кокками, устойчивыми к действию других, лучше переносимых препаратов. Среди побочных эффектов — возможная потеря слуха.

Ингибиторы синтеза тетрагидрофолиевой кислоты

Тетрагидрофолиевая кислота (ТГФК) играет роль кофермента в синтезе пуриновых оснований и тимидина. Эти соединения в свою очередь являются структурными элементами для построения ДНК и РНК. При недостатке ТГФК тормозится клеточное деление. ТГФК образуется из дигидрофолиевой кислоты (ДГФК); эта реакция катализируется дигидрофолатредуктазой. Структурной основой ДГФК является фолиевая кислота, которая не может синтезироваться в организме человека, а поступает с пищей как витамин. Большинство бактерий не нуждаются в фолиевой кислоте, поскольку они могут синтезировать ее самостоятельно. Нарушение синтеза ТГФК в клетках бактерий достигается с помощью сульфаниламидов и три-метоприма.

Сульфаниламиды имеют структурное сходство с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) — одним из соединений, необходимых для синтеза ДГФК бактериями. Сульфаниламиды, являясь аномальными субстратами, конкурируют с ПАБК и таким образом тормозят синтез ДГФК. Поскольку большинство бактерий не могут получать фолиевую кислоту извне, происходит их обеднение ДГФК. Сульфаниламиды действуют бактериостатически на широкий спектр микроорганизмов. Сульфаниламиды — синтетические препараты; их общая структурная формула представлена на рис. А.

Фармакокинетическое поведение действующего вещества определяет остаток R. Большинство сульфаниламидов всасывается при пероральном приеме, частично метаболизируется и выводится почками. Скорость выведения и продолжительность действия могут значительно различаться. Побочные эффекты: аллергические реакции, иногда с тяжелыми поражениями кожи, вытеснение других препаратов из комплексов с белками плазмы или вытеснение непрямого билирубина у новорожденных (опасность желтухи, противопоказаны женщинам на поздних сроках беременности и новорожденным). В настоящее время сульфаниламиды применяются довольно редко из-за большой вероятности развития резистентности. Эти препараты были первыми химиотерапевтическими средствами (применяются с 1935 г.).

Триметоприм ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий. Человеческий фермент более устойчив к действию препарата. Однако иногда в результате приема три-метоприма наблюдается угнетение костного мозга. Триметоприм (2,4-диаминопири-дин) является химиотерапевтическим препаратом с бактериостатическим действием по отношению к широкому спектру микроорганизмов. Чаще всего используется в составе котримоксазола.

Котримоксазол — комбинированный препарат, состоящий из триметоприма и сульфаниламида сульфаметоксазола. Препарат последовательно воздействует на две ступени синтеза ТГФК и поэтому более эффективен, чем оба лекарства по отдельности: реже возникает устойчивость, может проявляться бактерицидное действие. Побочные эффекты такие же, как у каждого препарата в отдельности.

Сульфасалазин (салазосульфапири-дин) -^средство для лечения язвенного колита и болезни Крона. Бактерии кишечника расщепляют препарат с образованием сульфаниламида сульфапиридина и месалазина (5-аминосапициловой кислоты). Последняя в больших концентрациях, возможно, обладает противовоспалительным действием (ингибирование синтеза лейкот-риенов?) Сульфасалазин всасывается только после расщепления в нижних отделах кишечника и может вызывать побочные эффекты, типичные для сульфаниламидов (см. выше). Препараты месалазина высвобождаются на протяжении длительного времени и позволяют избежать использования сульфаниламидов.

Сульфасалазин ранее применялся для лечения ревматоидного артрита.

Ингибиторы синтеза ДНК

Дезоксирибонуклеиновая кислота (ДНК) служит матрицей для синтеза нуклеиновых кислот. Рибонуклеиновая кислота (РНК) необходима для синтеза белков и роста клетки. Синтез ДНК предшествует клеточному делению. Вещества, блокирующие считывание информации с матрицы ДНК, нарушают клеточный метаболизм. Описанные ниже препараты применяются в качестве антибактериальных средств, поскольку они не повреждают клетки человека.

Ингибиторы гиразы. Фермент гираза (топоизомераза II) осуществляет упорядоченную укладку бактериальной хромосомы, длина которой составляет около 1000 мкм; размер самой бактериальной клетки всего лишь 1 мкм. Хромосома представляет собой двойную скрученную спираль ДНК. Нити хромосом образуют петли, длина которых уменьшается в результате скручивания. Гираза закручивает петли путем внесения разрывов и сшивания концов без вращения всей нити.

Ингибиторами бактериальной гиразы являются производные 4-хинолон-З-карбоновой кислоты (в молекуле офлоксацина структура этой кислоты выделена зеленым цветом). Эти соединения препятствуют сшиванию нитей ДНК и тем самым оказывают бактерицидное действие. Препараты всасываются при пероральном приеме. Один из первых препаратов этой группы палидиксовая кислота влияет только на грамотрицательные бактерии и достигает терапевтической концентрации только в моче; используется для лечения инфекций мочевыводящих путей. Норфлоксацин имеет широкий спектр действия. Офлоксацин, ципрофлоксацин, эноксацин и другие препараты этой группы применяются при инфекциях внутренних органов.

Побочными действиями, помимо нарушений работы желудочно-кишечного тракта и аллергических реакций, часто являются поражения ЦНС (например, спутанность сознания, замешательство, галлюцинации, судороги). Препараты противопоказаны при беременности, кормлении грудью и в период роста, так как повреждают хондроциты эпифизов и хрящевую ткань. Возможны разрывы сухожилий, особенно у пожилых или принимающих глюкокортикоиды пациентов. Кроме того, препараты гепатотоксичны, удлиняют интервал QT, способствуя развитию аритмий.

Производные нитроимидазола, например метронидазол, повреждают ДНК, образуя комплексы или вызывая разрывы цепи. У облигатных анаэробов, т. е. бактерий, растущих в бескислородной среде, происходит образование реакционноспособных метаболитов (как изображенный на рис. А гидроксиламин), повреждающих ДНК. Препараты оказывают бактерицидное действие. По схожему механизму они убивают простейших Trichonomas vaginalis (возбудитель инфекции мочеполовых путей) и Entamoeba histolytica (возбудитель заболевания толстой кишки — амебной дизентерии — и абсцессов печени). Метронидазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, а также применяется внутривенно и местно (вагинально). Возможно, он обладает тератогенным действием, поэтому противопоказан при беременности и кормлении грудью. Метронидазол не следует применять более десяти дней. Тинидазол эквивалентен по действию метронидазолу.

Рифампицин ингибирует фермент, осуществляющий транскрипцию в бактериях. Действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также на микобактерий (туберкулез, проказа). Препарат применяют только для лечения туберкулеза и проказы, что связано с высоким риском развития резистентности при частом применении.

Противопоказан в первом триместре беременности и в период кормления грудью.

Рифубутин схож с рифампицином, эффективен при устойчивости к рифампицину.

Ингибиторы синтеза белка

Белковый синтез представляет собой перевод (трансляцию) наследственной информации с мРНК в белковую цепь. Связывание аминокислот (АК) в белковую цепь происходит на рибосомах. Доставку АК к мРНК осуществляют транспортные молекулы тРНК. К определенной тРНК подходят только соответствующие участки мРНК (кодоны, состоящие из трех нуклеотидных остатков).

Включение АК в пептидную цепь обычно состоит из следующих этапов (А):

  • Рибосома фиксирует два соседних кодона мРНК. Один из них (левый) содержит уже связанный комплекс тРНК-АК, а АК является частью пептидной цепи. Другой кодон (правый) готов для присоединения следующего комплекса тРНК-АК.
  • После его присоединения происходит связывание аминокислот соседних комплексов тРНК-АК. Это осуществляет фермент пептидилтрансфераза, которая отщепляет АК от тРНК в первом комплексе.
  • Освободившаяся тРНК отходит от мРНК. Рибосома может двигаться по мРНК к следующему кодону.
  • Правый комплекс тРНК-АК сдвигается влево, а справа может присоединяться следующий комплекс.

Отдельные этапы этого процесса можно заблокировать различными антибиотиками. Некоторые из антибиотиков первоначально были выделены из представителей стрептомицетов, отдельные аминогликозиды — из микромоноспоровых бактерий.

1. а) Тетрациклины ингибируют присоединение к рибосоме тРНК-АК-комплекса и обладают бактериостатическим действием, направленным на широкий спектр микроорганизмов.

б) Аминогликозиды вызывают присоединение неподходящего тРНК-АК-комплекса, что приводит к синтезу аномального белка. Обладают бактерицидным действием, в основном направленным на грамотрицательные бактерии. Стрептомицин и канамицин используют преимущественно для лечения туберкулеза. Окончание “mycin” в названии препарата происходит от вида стрептомицетов (Streptomyces), а окончание “micin” имеют антибиотики, происходящие из других видов микроорганизмов, например, гентамицин (gentamicin) из Micromonospora.

2. Хлорамфеникол ингибирует пептидил-трансферазу. Имеет широкий спектр бактериостатического действия. В настоящее время его получают химическим синтезом; молекула имеет простую структуру.

3. Макролиды препятствуют продвижению рибосомы. Оказывают преимущественно бактериостатическое действие, в основном на грамположительные возбудители. Воздействуют и на внутриклеточные микроорганизмы, такие как хламидии и микоплазмы. Макролиды применяются перорально. Главным представителем группы является эритромицин. Он хорошо переносится. Применяется как замена пенициллина при аллергии или резистентности к нему. Производные эритромицина кларитромицин, рокситромицин, азитромицин имеют аналогичный механизм действия, однако дольше выводятся, поэтому их принимают в меньших дозах и не так часто. Возможны повреждения желудочно-кишечного тракта. Из-за ингибирования CYP-изоферментов (CYP3A4) возникает опасность наложения эффектов лекарственных средств. Телитромицин — полусинтетический макролид с модифицированной структурой («кетолид»). Устойчивость к препарату объясняется его взаимодействием с другим участком рибосомы. Линкозамиды. Клиндамицин обладает схожим с эритромицином антибактериальным действием. Оказывает бактериостатический эффект на грамположительные аэробные и анаэробные бактерии. Клиндамицин является полусинтетическим хлорза-мещенным аналогом линкомицина, образуемого стрептомицетами. Клиндомицин всасывается лучше линкомицина, обладает более сильным антибактериальным действием и поэтому чаще применяется. Оба препарата хорошо проникают в костную ткань.

4. Оксазолидиноны (например, линезолид) созданы недавно. Они блокируют начало синтеза полипегтгидной цепи в момент соединения рибосомы, мРНК и стартового тРНК-АК-комплекса. Оказывают бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Сообщалось о случаях подавления развития костного мозга (угнетение кроветворения) Необходим контроль формулы крови.

Тетрациклины хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Доксициклин и миноциклин всасываются практически полностью. Внутривенное введение показано крайне редко. Наиболее частыми побочными эффектами являются нарушения функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос), что обусловлено 1) прямым раздражающим действием на слизистую и 2) нарушением активности естественной микрофлоры кишечника (как при приеме очень многих антибиотиков!) с последующим заселением патогенной флорой, например представителями рода Candida. Однако одновременный прием антацидов или молока для уменьшения раздражения желудка нецелесообразен, так как тетрациклины образуют нерастворимые комплексы с многозарядными катионами металлов (например, Са2+, Mg2+, А!3+, Ре2+/з+) и теряют активность. Именно комплексообразованием Са2+ с тетрациклином объясняется накопление этого препарата в костях и зубах во время их роста, в результате чего зубы становятся желто-коричневыми (необратимо), а рост костей тормозится (обратимо). Поэтому тетрациклины противопоказаны женщинам с 3 месяцев беременности и детям до 8 лет. Другими побочными эффектами являются повышенная фотосенсибилизация кожи, а также нарушения функции печени, чаще при внутривенном введении.

Хлорамфеникол — антибиотик очень широкого спектра действия; он полностью всасывается при пероральном приеме, равномерно распределяется по организму, преодолевая диффузионные барьеры, в том числе гематоэнцефалический. Несмотря на преимущества, хлорамфеникол применяется редко (инфекции ЦНС), так как способен повреждать костный мозг. Возможно развитие двух форм угнетения кроветворения: 1) дозозависимая — токсическая и обратимая; 2) латентная; развивается через несколько недель после лечения, не зависит от дозы, часто — летальный исход. Даже при местном назначении хлорамфеникола (в виде глазных капель) следует помнить об опасности нарушения кроветворения.

Аминогликозидные антибиотики состоят из аминосахаров, соединенных глико-зидными связями (см. гентамицин С1а — один из компонентов смеси, называемой гентамицином). В молекулах аминогликозидов имеется несколько гидрокси- и аминогрупп, способных связывать протоны. Поэтому эти соединения сильно полярны и очень плохо проникают через мембраны. Не всасываются из кишечника. Неомицин и паромомицин применяют перорально для уничтожения флоры кишечника (операции на кишечнике, уменьшение образования аммиака при печеночной коме). Для системного лечения инфекционных заболеваний аминогликозиды назначают парентерально (например, гентамицин, тобрамицин, амикацин, нетилмицин). Местно для лечения инфекций костей и мягких тканей применяются средства, высвобождающие гентамицин. Препараты проникают внутрь бактерий, используя их транспортные системы. Они проникают в почки через клетки проксимальных канальцев по транспортной системе обратного захвата олигопептидов. Аминогликозиды могут повреждать канальцевые клетки (нефротоксичность, в основном обратимая), а также чувствительные клетки органов равновесия и слуха (ототоксичность, иногда необратимая).

Средства для лечения инфекций, вызванных микобактериями

В прошлом веке частота заболеваний туберкулезом в Западной Европе резко сократилась благодаря своевременным гигиеническим мероприятиям. Туберкулезная инфекция в большинстве случаев стала распознаваться значительно раньше и излечиваться в результате долгосрочной (6-12 месяцев) медикаментозной терапии. Однако туберкулез до сих пор представляет реальную угрозу обществу как тяжелое, широко распространенное заболевание. В развивающихся странах лечение туберкулеза, требующее длительной комбинированной терапии, едва ли проводится успешно. Отсутствие удовлетворительной системы здравоохранения, недостаточное финансирование и низкое общественное положение больных — все это серьезные препятствия, и миллионы людей продолжают умирать от туберкулеза. «Недолечение» имеет отрицательные последствия: появляются устойчивые штаммы микобактерий, которые невозможно побороть с помощью известных в настоящее время лекарств. Особенно тяжело лечить туберкулез у людей с ослабленным иммунитетом.

Источник: sportguardian.ru

Противобактериальное средство

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.